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药学0902 陈明静
药理学课后习题
【第一部分 总论】
第一章 绪论
一.名词解释
1.药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,研究内容包括药物效应动力学和药物代谢动力学。
2.药物:指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
3.药物效应动力学:又称药效学,研究药物对机体的作用及作用机制。
4.药物代谢动力学:又称药动学,研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
二.新药研究过程大致可分哪几步?
新药研究过程大致可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三步。
第二章 药效学
一.名词解释
药物作用:指机体对药物的初始作用,是动因。
药理效应:指药物作用的结果,是机体反应的表现,分为兴奋和抑制。
不良反应:不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应。
药源性疾病:由药物引起的、较严重的、较难恢复的不良反应。
副反应:在治疗剂量下出现的与用药目的无关的效应。
毒性反应:指药物剂量过大或在体内积蓄过多而发生的危害性反应。
后遗效应:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
停药反应:又称回跃反应,指由于突然停药导致原有疾病的加剧。
量效关系:指药理效应与剂量在一定范围内成比例,分为“量反应”和“质反应”两类。
半数有效量(ED50):能引起50%的实验动物出现阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量
效能:即最大效应,指继续增加浓度或剂量而效应不再继续上升,该极限称为效能。
半数致死量(LD50):能引起50%实验动物死亡的剂量。
效价强度:指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。
药物作用的选择性:大多数药物只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织作用很小或毫无作用。
量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成比例,分为“量反应”和“质反应”两类。
构效关系:药物的化学结构决定药物化学反应的专一性,从而产生作用特异性。
量反应:药理效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。
质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反映性质的变化,称为质反应。
治疗指数:LD50/ED50,用以表示药物的安全性,一般其值越大越好,但不绝对。
亲和力指数(pD2):药物—受体复合物的建立常熟KD的负对数-lgKD称为亲和力指数,其值与亲和力成正比。
激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,他们能与受体结合并激动受体产生效应,分为完全激动药和部分激动药。
完全激动药:有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应。
部分激动药:具有一定的亲和力但是内在活性低,与受体结合之后只能产生较弱的效应,具有激动剂和拮抗剂的双重特性。
拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物。
竞争性拮抗药:能与激动药互相竞争、与受体呈可逆性结合的药物。
非竞争性拮抗药:与受体结合牢固,结合后分解缓慢或呈不可逆性结合的药物;在量效曲线中Emax下降,Kd不变。
拮抗参数pA2:使激动药剂量加倍而效应维持不点所需的竞争性拮抗药浓度的负对数,PA2越大,拮抗作用越强。
受体调节:大多数药物只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织作用很小或毫无作用。
向上调节:又称受体增敏感,是与受体脱敏相反的一种现象, 指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。
向下调节:又称受体脱敏,指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
二.不良反应包括哪些?什么是变态反应?什么是特异质反应?试举例明。
不良反应包括:副反应、毒性反应、后遗反应、停药反应、变态反应和特异质反应。
变态反应是指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应,又称过敏反应。
特异质反应是指由于遗传缺陷而对某些药物特别敏感。例如:对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏导致。
第三章 药动学
一.名词解释:
1.首过(关)消除:又称首关效应。药物吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环的量。
肝肠循环:指经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环的过程。
生物利用度:药指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身循环内药物的百分率。
时量(药时)曲线:以药效强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标所做的图称为药时曲线。
半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间。
表观分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
一级消除动力学:指单位时间内消除药物比例(百分比)恒定 (恒比消除)。
零级消除动力学:指单位时间内消除药物的量恒定(超过
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