糖尿病口服降般糖药物.ppt

* 口服吸收良好，半衰期为0.64小时，餐时服用餐后30~90分钟血浆胰岛素水平达到高峰，持续4小时，90%以上在肝脏代谢，粪胆排出，要求进餐即时服药，最大剂量为4毫克。 * 因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状 速尿利尿降压药与口服降糖药合用，可影响降糖药疗效 升血糖药物如某些钙通道阻滞剂、可乐定、丹那唑、二氮嗪、生长激素、肝素、H2受体拮抗剂、大麻、吗啡、尼古丁、磺吡酮等可改变糖代谢，使血糖升高， 那格列奈(唐力)的药代动力学 餐前服用那格列奈片后吸收迅速，药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。那格列奈半衰期平均为1.5小时。 推荐餐前服用那格列奈。通常餐前1分钟服用，也可餐前30分钟内服用。 那格列奈(唐力)的适应症 可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人； 也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍； 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。 那格列奈(唐力)的禁忌症 对药物的活性成分或任何赋型剂过敏者； 1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)； 糖尿病酮症酸中毒； 重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。 那格列奈(唐力)的服用方法 常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据血糖监测结果调整； 在临床试验中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用； 对于治疗初始时HbAlc水平接近治疗目标的患者(即HbAlc7．5％)，可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60mg即可，根据治疗的效果调整剂量。 那格列奈(唐力)的副作用 低血糖； 胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛等 双胍类药物 双胍类药物分类 苯乙双胍 (降糖灵) 我国以往采用，目前已较少应用 应用不慎，可引起乳酸性酸中毒 二甲双胍（Metformin，二甲双胍，格华止等） 为目前国际、国内主要应用的双胍类 引起乳酸性酸中毒的机会较少，但仍应警惕 增强机体对胰岛素的敏感性； 加强外周组织对葡萄糖的摄取； 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出； 减少肠道葡萄糖吸收； 不刺激胰岛素分泌； 增加纤溶作用，抑制纤溶激活物抑制物（PAI）； 单独应用不引起低血糖。 二甲双胍的作用机理 二甲双胍对血管保护作用 抗动脉粥样硬化作用 增强纤溶活性 降低对血小板凝集剂的敏感性 增加动脉血流量，减轻动物实验性心肌梗塞 可能有轻微降血压作用 减轻胰岛素抵抗对心血管的不良影响 二甲双胍的适应症 2型糖尿病单独饮食治疗效果不满意； 尤其适合肥胖、血胰岛素水平偏高者 肥胖和非肥胖的2型糖尿病患者； 2型糖尿病患者单独适用磺脲类药物不能获得血糖满意控制的可联合应用； 1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定或2型糖尿病继发失效改用胰岛素治疗时，加用双胍类药物，能减少胰岛素用量。 二甲双胍的禁忌症 出现过敏反应者； 肾功能减退，血清肌酐1.4mg/dl； 心、肝、肺疾病，伴缺氧、酸中毒倾向； 糖尿病酮症、酮症酸中毒； 伴有严重感染、手术、创伤等应激状况时； 妊娠、哺乳期。 二甲双胍的副作用 胃肠道反应： 表现为恶心、呕吐、食欲下降、腹泻、腹痛 头痛、头晕，有金属味 乳酸酸中毒 二甲双胍的服用方法 从小剂量开始服用，每次250mg 日服2－3次，餐中或餐后马上服（可以避免胃肠道反应） 告知病人有可能出现消化道反应，经过一段时间后有可能减轻或消失； 按需要逐渐调整剂量，每日以2000mg为度； 老年人应酌情减量。 胰岛素增敏剂 胰岛素增敏剂的代表药物 罗格列酮 (文迪雅) 曲格列酮 因肝损害明显，目前已停止使用。 胰岛素增敏剂的作用机理 改善肌肉与脂肪组织对胰岛素的敏感性； 减轻外周组织对胰岛素的抵抗； 抑制肝糖原异生作用； 激活PPAR γ，可调控多种影响糖脂代谢基因的转录； 促进外周组织对葡萄糖的摄取作用。 罗格列酮的适应症 经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者； 可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。 罗格列酮的禁忌症 对本药过敏者 1型糖尿病患者 肾功能损害者 对孕妇及哺乳期妇女的效果尚不明确 罗格列酮的副作用 单独应用较少引起低血糖（＜2%）。 对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中，丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平升高的发生率大于正常3倍。 轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者（≥65岁），较65岁以下者为多见。 罗格列酮的服药方法 起始用量为一日4mg，单次口服 经12周治疗后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用 半衰期约为3.64-3.78小时 与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低血糖的频率 与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓