药物化学分子结构式手册部分.pptVIP

利多卡因 吗啡 普鲁卡因 普萘洛尔 临床用外消旋体 心得安 遇光易氧化变质 主要发生异丙氨基侧链氧化分解反应 1.β受体阻断作用 心血管系统 心率↓ 心脏β1阻断 收缩力↓ 心肌耗O2↓ BP略降 输出量↓ β2阻断 血管扩张↓ 反射性兴奋交感 血管收缩，外周阻力↑ α受体占优势 血管收缩↑. 使冠脉血流减少 支气管平滑肌 非选择性或?2选择性阻断药可使支气管平滑肌收缩，但该作用对正常人影响较小，而对哮喘患者可诱发或加重哮喘急性发作。 代谢 β兴奋：脂肪分解↑ （-） β阻断药 α/β2：肝糖元分解↑  交感N兴奋 心跳加快、心悸 低血糖（须注意，低血糖病人使用?阻断药往往会掩盖低血糖症状从而延误了低血糖的及时察觉） 抑制肾素释放 阻断肾小球旁细胞β1受体而抑制肾素的释放。 盐酸西替利嗪 非镇静性H1受体拮抗剂 左旋体比右旋体强 临床用其消旋体 羧基存在 易离子化 不易透过血脑屏障 几乎无镇静作用 异烟肼 炔诺孕酮 氢氯噻嗪 维生素c 硝酸甘油 丙咪嗪 利巴韦林 异戊巴比妥 丙二酰脲结构 弱酸性 酮式烯醇式转换 中枢抑制作用 本类药普通性中枢抑制药 小剂量 镇静，抗焦虑 中剂量 催眠 大剂量 麻醉 10倍催眠量 抑制呼吸 导致死亡 急性中毒的处理 排除毒物 ①洗胃 1：2000/1：5000pp（高锰酸钾溶液） ②导泻 50％Na2SO440ml灌胃 ③碱化血液，静滴NaHCO3，利尿剂 支持对症治疗 ①维持呼吸 人工呼吸/给氧 ②维持血压， 输液，必要时用升血压药 3. 其它措施 ①加强护理 ②注意保温 ③预防感染 地西泮 苯二氮桌类 活性代谢产物 奥沙西泮 溶于盐酸 与碘化铋钾 橘红色↓ 1.抗焦虑 用以焦虑为主的神经官能症，小于镇静剂量时即有良好的作用,能显著改善紧张，忧虑，激动和失眠等症状 作用部位： 选择性作用于大脑边缘系统的苯二氮卓受体，使情绪恢复正常。临床常用地西泮，氯氮卓。 2.镇静，催眠 本类药广泛用于失眠（作用快而可靠） 优点：①缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。 ②不影响快动眼睡眠（REM），无反跳现象。 ③不引起麻醉，毒性小，安全范围大 作用部位： 阻断大脑边缘系统对脑干网状结构的激活，临床常用于麻醉前给药（缓和恐惧减少麻药用量） 3.抗惊厥，抗癫痫 本类药均有抗惊厥作用，其中以地泮津，三唑仑的作用最为明显。 地西泮为治疗癫痫持续状态首选药。 4.中枢性肌松 用于各种原因的肌痉挛，僵直状态 布洛芬 消旋体给药 异羟肟酸铁反应 特点 1.具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用.（无明显优点） 2.胃肠反应轻,不良反应少.（但长期使用偶见视力模糊，中毒性弱 视应注意） 3.血浆蛋白结合率高(99%) 吡拉西坦（脑复康） 吡乙酰胺类促智药 治疗老年痴呆的认知能力 但重度无效 特点 1.本品能促进大脑皮层细胞代谢,保护脑缺氧所致的脑损伤.促进儿童大脑及智力的发展. 2.用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合症脑血管意外,儿童行为障碍. 对乙酰氨基酚 扑热息痛 重氮化耦合反应 三氯化铁反应 代谢生成N-乙酰亚胺醌有毒 N-乙酰半胱氨酸做解毒剂 特点 本品是非那酊在体内的代谢物之一. ①具有缓慢持久的解热作用. ②无抗炎作用(对外周PG影响弱) ③胃肠道刺激小,不引起胃出血. ④不良反应少,大剂量可致溶血性贫血,长期使用可致肾损害. 硝苯地平 心痛定 二氢吡啶类药物 特点 1.舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉,故能增加缺血区流量,可用于心