卟啉类化合物作为光敏剂在治疗癌症方面探究概况.pdfVIP

河南化工 HENANCtIEMICAI．iND【哪RY ·7· 2010年1月第27卷第l期(”F) 卟啉类化合物作为光敏剂在治疗癌症方面的研究概况 张彦1陈灵智1王燕1胡亚伟2 (1．衡水学院化工学院，河北，衡水，053000；2．河北化工医药职业技术学院，050026) 【摘要】 卟啉及金属卟啉对癌细胞有特殊的亲合性，能够在肿瘤细胞中有选择性的滞留。因而被作为癌定位剂和诊治药 物得到了广泛而深入的研究，受到化学、医学及生物学界的广泛关注。 【关键词】光敏剂；卟啉；癌症 【中圈分类号】R589．8【文献标识码】B 【文章编号】1003—3467(2010)02—0007—02 光动力治疗法(简称PDT)亦称光辐射疗法或光化学疗果肿瘤较大，则需列阵多点照射，较为繁琐。治疗后需避免 法，指在光敏剂、氧、和光的存在下，对病灶，主要是癌症的一 强光1个月，个别患者皮肤过敏。在治疗后数天内可能出现 种治疗方法。PDT是除手术、化疗和放射疗法外第四种治癌 局部的反应水肿，也可造成某些不适，如胸、背、腹部疼痛，呼 方法，它的副作用小，也不会造成其他方法所引起的外貌损 吸困难，吞咽困难，发烧，便秘，尿频，血尿等。光敏剂过敏者 伤。因此近20年来，光动力疗法以其独特的优点已成为世 及光导纤维不能到达深部肿瘤不能用该疗法。光动力治疗 界肿瘤防治科学中最活跃的研究领域之一。从20世纪90为肿瘤的综合治疗提供了一种新的方法和思路。随着新型 年代开始，药物专家开始致力于研究发展组成单一，结构明 光敏剂的迅速发展及大功率半导体激光和纤维传输技术的 确，对肿瘤选择摄人率高，光敏作用强及毒性低的“第二带光 不断成熟，光动力治疗技术将有广泛的应用前景。 敏剂”的研究。第二代光敏剂都是单体化合物，大多为卟啉 2 卟啉类化合物治疗癌症的研究概况 类化合物的衍生物，包括卟啉、卟吩、红紫素、内源性卟啉等， 2．I 作为光敏药物卟啉类化合物作为光敏药物用于l临床 其它还有金属酞菁、稠环醌类化合物等。二氢卟吩类光敏剂 诊断和治疗恶性肿瘤已有20多年，其中有代表性的药物是 不仅具有卟啉环所特有的光物理性质。而且在光疗窗口中最 大吸收波长移至650nto处，且摩尔吸收系数有了明显提高，浓集于恶性肿瘤，在光辐射下敏化肿瘤而作为治疗试剂已被 可以快速的在肿瘤细胞中积累，对细胞穿透力强；用很低的 人们广泛研究。它的突出优点在于：能选择性消灭局部浅表 药物量和光照量可以杀死实验动物的肿瘤，对皮肤的光敏反 性的原发和复发肿瘤，可在手术前指示肿瘤浸润程度，与放 应较小；临床已作过消化道、支气管的癌症、喉癌、头和颈死 疗和化疗均无交叉“抗性”，并存在一定程度的协同作用。毒 的鳞状细胞癌症等的研究。 副作用轻微，主要是光毒性，因为它不仅能被肿瘤保留，也有 1 光动力疗法治疗的现状 相当数量滞留在皮肤和粘液中，导致HPD给药后皮肤光敏4 1．1 光动力疗法(Photodyrmmie —6周，需要患者特别注意避光。目前，已用于临床及正在研 Therapy，PDT)原称光辐射 疗法(Photoradiation 究的肿瘤光化学药物属卟啉类化合物的，可概括为三大类： Therapy，PRT)、光化学疗法(Photo- chemical 2．1．1 Therapy，PCT)：借助某些特定药物(光敏剂)进入患血卟啉类此类化合物是目前研究最多、应用最广、 者体内后，动态浓集与生长异常的组织(如肿瘤、鲜红斑痣及 品种也最多的一类肿瘤光化学诊治药物，它包括两小类：一 黄斑病变)，后者在一定波长辐射子阿。因其所摄入药物(光 类是以血卟啉(HP)为原料制得的HPD及其分离组分，如光 敏剂)发生光动力敏化反应而产生单线态氧等活性氧物质， 导致生物大分子光氧化失活，并由此造成细胞器损伤而破坏 化血红素制得的