肾上腺素受稳体阻断药.pptVIP

肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用（对于整体动物）。根据药物对?和?受体的不同选择，本类药物可分为?受体阻断药、?受体阻断药和?、?受体阻断药。 ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性地与?受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”adrenaline reversal。这是因为?受体阻断药阻断与血管收缩有关的?受体，但不影响与血管舒张有关的??受体。 * 第九章肾上腺素受体阻滞剂 郑州大学 药理学 杨万雷 酚妥拉明 （短效?受体阻断药） 酚苄明 （长效?受体阻断药） 哌唑嗪 按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性： 短效类：酚妥拉明 、妥拉唑啉 长效类：酚苄明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 （科研工具药） 第一节α肾上腺素受体阻断药 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？ 一、短效类 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 较弱 共性： 阻断α1和α2 两受体， 属竞争性拮抗。 〖药理作用〗 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 　　　扩静脉动脉 （引起直立性低血压） 　　　　　阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 直接扩张血管 问：酚妥拉明对 NE、Adr、ISO的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转） BP 2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体S NA释放 兴奋心脏β1受体 反射性(+)交感神经 阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加（妥拉唑啉） 〖临床应用〗 1.外周血管痉挛性疾病； 2.去甲肾上腺外漏； 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.可乐定突然停药所致高血压的抢救 6.新生儿持续性肺动脉高压症 〖不良反应〗 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 〖注意事项〗 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 二、长 效 类 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 〖性质〗 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。 体内过程及其特点： 1. 起效慢：氯乙胺基→乙撑亚胺 基才能与α受体结合。 2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； 3.抗 组胺样作用； 4.抗 5羟色胺样作用； 〖药理作用〗 〖临床应用〗 1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体) 选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长、 口服吸收 好 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普