卡络磺钠药品体外溶出试验信息数据说明书.docVIP

【卡络磺钠】 结构式:h2n?3H2O日文名：力口厶酸 结构式: h2n ?3H2O 及对映异构体 解离常数（25°C）： pKar = 1.6 （针对竣基、采用吸光度法测定） pKa2 = 3.6 （针对淼亚氨基、采用滴定法测定） pKa3= 11.0 （针对叔氨基、采用吸光度法测定） 在各溶出介质中的溶解度（37 °C）:pH1.2： 13.4mg/ml 在各溶出介质中的溶解度（37 °C）: pH6.8： 25.2mg/ml 水：29.5mg/ml 在各溶出介质中的稳定性: 水：37°C/3小时稳定。 在各pH值溶出介质中：在pH1.2的溶出介质中、37°C/3小时降解约6%。 在pH4.0和pH6?8的溶出介质中、37°C 13小时稳定。 光：未测定。 《四条标准溶出曲线》 溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。 1g:100mg规格散剂 溶出率(％)0090 溶出率(％)0090 溶出曲線測定例 力儿八/夕口厶酸才卜|丿少厶散1 0% 1 .有効成分名：力2八、口厶;＜儿;酸旷卜U少厶 2 .剤形：散剤 3 .含最：100mg/g 4 .試験液：pH1.2、pH4.0、pH6.8、水 5 .回転数：50rpm 6.界面活性剤：使用垃于 ＜ 1g:100mg规格细粒剂＞ 溶出曲線測定例 力口厶酸扌卜丨丿^厶細粒1 o% 溶出率(％)0090 1 ?有効成分名：力口厶酸:h b 9 厶 2 .剤形：細粒剤 3 4 .試験液：pill.2. pH4.0、pH6. 水 5.回転数：50rpm 6 .界面活性剤：使用乜于 .含fit : 100mg/g 208 — 46 HHHK pp 240 300 360 誠験液採取時間（分） v 10mg规格片剂＞ 溶出曲線測定例 力口厶酸才卜厶錠1 Omg 1 .有効成分名：力口厶酸扌卜I丿少厶 2 .剤形 4 .試験液：pH1.2、pH4.0、pH6. 水 5?回転数：50rpm 6.界面活性剤：便用电rT :錠剤 3 ?含虽：10mg 10 15 30 45 60 90 广— - “ ， ■ : ■ ■ nu 溶出率(％)009080706050403020100 pHI?2 ---pH4.0 -pH6.8 一水 180 240 300 360 試験液採取時間（分） ＜ 30mg规格片剂＞ 溶出曲線測定例 力门口厶酸旷卜】丿*＞厶錠3 Omg 1 .有効成分名：力口厶酸才卜|丿少厶 2 .剤形 4 .試験液：pHl?2、pH4?0、pH6.8、水 5 .回転数：50rpm 6?界面活性剤：使用 :錠剤 3?含址：30mg 溶出率(％)100 Q 1 1 I I I I 1 1― 0 5 10 15 30 45 60 90 120 ……pHI.2 pH4.0 —pH6.8 —水 180 240 300 360 試験液採取時間（分） 《质量标准》 ?散剂和细粒剂 取本品，混匀，精密称取适量【相当于卡络磺钠（CioH44N4Na05S?3H20）0?03g】，照 溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经45分 钟时，取溶液适量滤过，弃去至少40ml初滤液，精密量取续滤液5ml,精密加水10mL 摇匀，作为供试品溶液。另精密称取含量测定项下预经卡氏水分测定法测定水分的卡络磺 钠0.022g,置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml,置100ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外■可见分光光度 法，分别在363nm波长处测定吸光度，计算每袋的溶出量，限度为标示量的85%,应符 合规定。 ? 10mg规格和30mg规格 片剂 取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法 操作，经45分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少40ml初滤液，精密量取续滤液适量，加 水稀释制成每1ml中含11pg的溶液，作为供试品溶液。另精密称取含量测定项下预经卡 氏水分测定法测定水分的卡络磺钠0.022g,置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇 匀，精密量取5ml,置400ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述 两种溶液照紫外?可见分光光度法，分别在363nm波长处测定吸光度，计算每片溶出量， 限度为85% （10mg规格）或80% （30mg规格），应符合规定。