具有生物活性的金属配合物的研究.PDF

化学学报 AαrA CHIMICA SINrcA 1989, 17, 328-332 具有生物活性的金属配合物的研究 III. 3-6一二(二甲氨基)-二苯并腆六环稀土二拧橡酸配合物的 合成、性质及抗肿瘤活性 陈淑英铮王初华侯自杰 李笃 〈兰州大学化学系p 兰州〉 刘为生 朱家玉 〈兰州大学生物系，兰州〉 合成了十五种新的3， 6-二(二甲氨基)-二苯并殃六环稀土二拧禄酸配合物，其化学式为r [C17H!ION:J:Ja[RE(C6Hð07)2J :l:H 0(RE= La-Nd, :1: =5; Sm-Tb, :1:=4; Dy-Lu, Y, a:=3). 利 2 用五射线粉末衍射、热重-差热，红外光谱、紫外光谱、摩尔电导等对这些配合物进行了表征.试验 表明，锦配合物对~112 癌细胞DNA合成的抑制率(97.3%)明显高于其前体(47H!ION~+.HO∞咱， 72.5%; Na3[La(C6Hð07) ,J , -16.5%). 前文[1， 2]报道了腆杂环稀土EDTA 配合物的合成、性质、结构及生物活性，发现配合物对 DNA 钵外癌细胞Lr712 合成的抑制率高于其合成前体，还发现大体积的腆杂环阳离子作为抗 EDTA 配阴离子结构的变异.文献(3-5] 曾报道过多种拧橡酸稀土配合物 衡阳离子会引起稀土 Mt[RE(OaH502)2J8- .wH 0 的合戚，但其中的阳离子M+ 仅限于小体积的碱金属及接离子， 2 拧攘酸稀土配阴离子的有机缔合盐则未见报道，此外文献还报道过拧橡酸稀土配合物m及3， 6一二(二甲氨基)-二苯并腆六环甲酸盐(1) [7J具有降血压活性. 为了进一步研究作为抗衡离子 的大体积阳、阴离子对配合物结构的影响，考察稀土配阴离子对腆杂环1 生物活性的影响以及 寻找更好的降血压药物，我们新合成了十五种腆杂环稀土二拧攘酸配合物并对其结构和性质 进行了研究. 实验 仪器及分析方法 金属分析采用配合物烧成氧化物重量法及氧化物酸禧后的 EDTA 配 位滴定.。、E、N 元素分析使用意大利产 Oar1d Erba 1106 型仪.IR 分析使用 Niω，1e←170 型 仪(4000-400。因1， EBr 压片)及 Perkin-E1mer 325 型仪(4000-200 om-1, OsI， 压片). uv 分析使用岛津-240 型仪.摩尔电导用 DDS-11A 型仪测定.热重-差热分析使用日本理学 Thermoflex TG-DTA 型仪.X射线粉末衍射使用日本岛津XD-3A 型仪. 试剂 稀土氧化物 (99.9%)，上海跃龙化工厂产.其它试剂均为分析纯.腆杂环1 按文 献[8] 合成. Na RE(O.H O )2. a;H 0(2)按文献[3] 合成. õ 2 a r 3, 6一二(二申氨基)一二苯并确六环稀土二拧穰酸配合物 8 的合成 将8皿皿.01 1 溶于 10 mL 乙醇、滤入反应器中，加入lmmo12 的水(1忌-20mL)溶攘，室温下搅拌24h. 析出大量 1981 年 1 月8l. E 收到，修改稿子 1988 年6 月 7 日收到.第 II 报见本期化学学报. .329. 化学学报 AarA CHIMICA 8INICA 1989 沉淀(其中 RE=La-Tb，在蒸发部分榕剌后才有大量沉淀生成).抽滤、水洗 8-10 次，再用 少量乙醇及丙嗣洗，所得粗产物在水中重结晶，干燥得黄色粉末状的配合物.所有配合物均对 酸敏感，较 1 更易氧化，宜保存