tosedostat的工艺研究和新型氨肽酶n抑制剂的设计合成及初步活性研究药学专业论文.docxVIP

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tosedostat的工艺研究和新型氨肽酶n抑制剂的设计合成及初步活性研究药学专业论文

山东大学硕士学位论文2．2实验材料山东大学硕士学位论文 2．2实验材料 20 2．3路线3合成工艺研究 20 2．3．1合成路线．．20 2．3．2实验步骤．．2l 2．3．3实验结果及讨论．．23 2．4路线4合成工艺研究 23 2．4．1合成路线．．24 2．4．2实验步骤．．24 2．4．3实验结果及讨论．．26 2．5路线4工艺条件的改进 26 2．5．1 a反应工艺优化 26 2．5．2 b反应工艺优化 27 2．5．3 c反应工艺优化 28 2．5．4 d反应工艺优化 28 2．5．5 f反应工艺优化 28 2．5．6 g反应工艺优化 29 2．5．7 h反应工艺优化 29 2．5．8 i反应工艺优化 29 2．5．9 j反应工艺优化 29 2．5．10 k反应工艺优化．30 2．6小结 30 第三章APN／CDl3抑制剂的设计与合成 31 3．1趾N／CDl3抑制剂的设计思路．31 3．2合成路线分析 34 3．2．1化合物tose．HU的合成路线．．34 3．2．2化合物DYZ的合成路线 34 3．2．3 D系列化合物的逆向合成分析及合成路线 35 3．3目标化合物的合成 37 第四章目标化合物的生物活性评价 47 万方数据山东大学硕士学位论文山东大学硕士学位论文 4．1氨肽酶N体外抑制活性实验 47 4．1．1实验原理．．47 4．1．2实验材料和方法．．47 4．1．3实验结果与讨论一48 第五章总结与展望 52 参考文献．．53 致谢 59 附录 60 攻读学位期间发表的学术论文．．91 万方数据山东大学硕士学位论文山东大学硕士学位论文 CONTENTS AbStr￡Ict in ChiIlese ．．1 ABSTRACT ．3 Abbreviations 一5 Inn．oduction ．．7 1．1 An血opeptidase N ．7 1．1．1 The structure ofAPN ．7 1．1．2 Bblogical觚tion ofAPN 9 1．1．2．1 APN aI】d blood press玳．9 1．1．2．2APN and signal廿ansduction 9 1．1．2．3√6州and illlmune regulation 9 1．1．3 APN and cancer ．．10 1．1．3．1 APN and cancerangiogemsis 10 1．1．3．2p心N and cancer iIlvasionand nletastasis ．10 1．1．3．3 APN aI订callCer stem ceU 11 1．1．4 APN iIlll如itors 12 1．2 Tbsedostat 13 1．2．1 Physical al】d chelllical properties ．．14 1．2．2 Clillical research ．14 1．2．3 EIrug con由iIlation oftosedostat ．15 1．2．3．1 Co曲iIlationwithCytosine or DecmiIle ．15 1．2．3．2 Co曲illationwith HDAC inhmitors ．．15 1．2．4 Syntl】esis oftosedostat ．16 1．2．4．1 I沁trosyntl玲tic analysis oftosedostat ．16 1．2．4．2 Symhet记ro疵1 ．17 1．2．4．3 Symhetjc ro疵2 ．1 8 S砌y on synthetic process oftosedostat 20 2．1 Design and improveITlent ideas ofsynthetic route ．．20 2．2 MaterialS ．20 万方数据山东大学硕士学位论文2．3 山东大学硕士学位论文 2．3 Synthetic process ofroute 3 ．20 2．3．1 Symhetic ro疵．．20 2．3．2 E印erilnental procedm 21 2．3．3 I沁sultS and discuSsbn 23 2．4 Synthetic process ofroute 4 23 2．4．1 Symhet记ro疵 24 2．4．2 E印erhental proced眦 24 2．4．3 R-esults aI订discussbn ．．26 2．5 Op血砌tion ofprocess conditbns iIl route 4 26 2．5．1 Process optirn娩ation ofreaction a ．26 2．5．2 Proc