阿托伐他汀钙泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征-中国药房.PDF

阿托伐他汀钙泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征 1＊ 1，2 1 1，2# 乔井会 ，郭建鹏 ，马 艳 ，朴明贯 （1.延边大学药学院，吉林延吉 133002；2.延边大学长白山生物资源与 功能分子教育部重点实验室，吉林延吉 133002） 中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2015）01-0103-04 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2015.01.33 摘 要 目的：制备阿托伐他汀钙泊洛沙姆188（AC-P 188）固体分散体，并对其进行表征。方法：以P 188和聚乙二醇6000 （PEG6000）为载体材料，采用溶剂挥发法制备AC-P 188固体分散体，以载药率、水中溶解度、体外累积释放度为指标，采用单因素 试验筛选处方中P 188、PEG6000用量；利用差示扫描量热（DSC ）法、X 射线衍射（XRD ）仪、傅里叶红外光谱（FT-IR ）仪考察所制固 体分散体中的晶型变化。结果：处方为0.5g AC ，4g P188，4g PEG6000；所制AC-P 188固体分散体的载药率为89.97％，水中溶解 度为1.57mg/ml ，体外累积释放度为92.69％；表征结果显示，AC 可能以分子或无定形态均匀分散于载体中，AC 与载体材料之间 可能以氢键形式缔合。结论：成功制得AC-P 188固体分散体，为提高阿托伐他汀钙的溶出和生物利用度提供了一定的理论基础。 关键词 阿托伐他汀钙；泊洛沙姆188；固体分散体；体外累积释放度 Preparation and Characterization of Atorvastatin Calcium Poloxamer 188Solid Dispersion 1 1，2 1 1，2 QIAO Jing-hui ，GUO Jian-peng ，MA Yan ，PIAO Ming-guan （1.College of Pharmacy ，Yanbian University ，Ji- lin Yanji 133002，China ；2.Key Laboratory of Natural Resources of Changbai Mountain Functional Mole- cules ，Ministry of Education ，Yanbian University ，Jilin Yanji 133002，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To prepare Atorvastatin calcium poloxamer 188 （AC-P188）solid dispersion ，and to characterize it. METHODS ：AC-P 188 solid dispersion was prepared by solvent evaporation method using P188 and PEG6000 as carrier. The amounts of P188and PEG6000were screened by single factor test using drug loading amount ，water solubility and in vitro accumu- lative release rate as index. DSC ，X-ray diffraction （XRD ）and FT-IR were adopted to investigate the crystal state of solid disper- sions. RESULTS ：The optimized formulation was as follows ：0.5 g AC ，4 g P188and 4 g PEG6000. Drug-loading rate ，solubility and in vitro cumulative release rate of AC-P188 solid dispersions were 89.97％，1.57 mg/ml ，92.69％，respectively. The charac-