药剂制剂处方的体内评价研究（2011年4月创新制剂研发与申报要求及质量控制研讨会-上海）.pdf

AMMS 药剂制剂处方的体内评价研究 药剂制剂处方的体内评价研究 军事医学科学院 药物代谢与药代动力学重点实验室 2011. 04. 15 上海 AMMS 一. 制剂评价应适应新释药系统的发展 二. 药物制剂处方体内评价 三. 先进、配套、规范的体内药物分析检测技术是制剂 处方体内评价的基本手段 四. 药物制剂设计和体内评价考虑的问题 五. 研究室基本情况介绍 AMMS 一 制剂评价应适应新释药系统的发展 1. 新制剂和创新药物研究同等重要  新化学实体药物（NCE ） 成本高 周期长 难度大  新释药系统（DDS ） 投入少 见效快 投入产出比高 切合发展中国家国情，尤其适合我国国情；  国外（著名制药企业）愈加重视DDS研发； 技术含量高的药物制剂产品也可以象创新化合物一样，成为 “重磅炸弹”； 有的药物多年后新型制剂的“二次”开发上市，所产生的社会和 经济效益不亚于首次普通制剂。 AMMS 2. 药剂研究的使命、责任，主要动力和经济源泉  药物：化学合成药品、生物技术药品、中药和天然产物 用药：口服（po ）、静注（iv ）、……  药剂：只有通过药物制剂处方的设计评筛和制备， 才能成为直接用于人体的药品； 才能成为直接投放市场的商品。 AMMS 3. 达到实现安全、有效、稳定、可控和用药方便  药物制剂可改善药物的理化性质，提高稳定性，改善药 物溶解度；  改善药物的体内行为，增加药物吸收，优化药物的体内 分布特征，延长体内作用时间；  提高药物治疗效果，降低药物毒副作用；  改善人体用药的顺应性。 AMMS 4. 药物制剂处方体内评价 4. 临床前药物代谢动力学技术平台 “重大新药创制”科技重大专项“十一五”计划课题申报指南 建设目标（略） 依据《国家中长期科学和技术发展规划纲要（2006－2020年）》的部 建设内容： 署，国务院决定组织实施“重大新药创制”科技重大专项（以下简称专  天然产物活性成分及中药药物代谢动力学研究； 项）。  天然药物多成分药代动力学行为与血清药理学、血清化学及多成分相 互作用的整合评价研究；  药物代谢动力学与代谢组学整合研究；  细胞分子水平的体外药代动力学高通量筛选与评价技术研究； 代谢产物的快速鉴定、活性预测及活性代谢物的药代动力学研究；  药物代谢相互作用的整体和离体研究，临床药物相互作用预测；  生物技术药物及基因治疗药物的药代动力学研究； 难溶（不溶）药物和新型药物释放系统的体内外代谢动力学研究；  药代动力学理论模型等方面的研究。 AMMS 5. 新型给药系统（Drug Delivery System, DDS ）： 靶向给药 透皮给药  粘膜给药  口服缓控释 速释给药 载体给药 生物技术给药 AMMS 二 药物制剂处方体内评价 1. 药代动力学性质与制剂体内评价 原料药生物学性质对制剂研究有重要指导作用：《化学药物制剂研究基本技术指导原则》中： 原料药与制剂； 药代动力学与制剂 原料药生物学性质包括对生物膜的