150种老药临床新用疾病药物新疗法 张会常主编.pdf

第 1 页 阿司匹 林 （ 阿司匹林又称 乙酰水杨酸，与其他解热镇痛药一样，因可 抑制前列腺素（ ）的合 成 ，故具有解 热、镇痛 和抗 风湿 作用 。 口服 易吸收， 血浓度达高峰。主要经肝药酶代谢 ，肾 脏排 泄 。 非 甾体抗 炎药作用机制 是抑制 环氧 化酶 （环 加氧 酶 ， ，此酶是 合成 的限速酶 。近年发现 有两 种类 型 ： 型 ）和 型 为原生型环氧化 酶 ，它具有生理意义 ，如促进血栓烷 ）合 成 ， 有 收缩血管和促进血小板 聚集 的作用 ；也促进 的合成 （如促进 即前列腺环素合成 ） 具有舒张血管、抑制 血小板聚集的作用。 有保护细胞 的作用 ，如对 胃黏膜 的保护 。 和 能调节 肾血流 量 。 由上述 可 知 ，经 促进合成 的 是完成正常生理功能所必需的，且有 利于疾病 的治疗 。非 甾体抗炎药如抑制 可 引起对机 体 的损害（不 良反 应 ，如 胃肠 和 肾方面 ）。 为诱生 型环 氧化酶，是在机体 内、外因素刺激下合成的，如炎症时释放的 第 2 页 细胞 因子可激活 ，后者诱导蛋 白酶和致炎 的 合 成，也诱导免疫细胞产生，因而引起炎症 。 在促进 合成 中具有生理意义 的只有在妊娠 时合成 引起子 宫收 缩 ，其 他 多具有病理意义，因而不利于疾病 的治疗 。非 甾 体 抗炎药如抑制 则产生抗炎作用 。 非 体 抗 炎 药 对 抑 制 的 强 弱 常 以 （即抑制 的 所需要的药物浓度）表示。 越小，说明抑制 的 所 需药物浓度或量越 小 。不 同非 甾体抗炎药对 和 的抑制程度不 同，抑制 的强弱可用 以下 比 值 表 示：比值 的 的 ，比值越小时， 说明 的 越 小 ， 的 越大，即抑制炎症反 应的用量小，此量对 抑制作用弱 ，故抗炎作用强 ，不 良 反应少 （轻 ）。如双氯芬酸的比值为 ，即表 示 抑 制 的 需要 份，抑制 的 需 要 份，故双氯芬酸对 抑制作用弱 。说 明此药抗炎作用选 择性高 。又如吡罗昔康 的比值为 ，即抑 制 的