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介孔材料的药物吸附、释放特性研究-生物化工专业论文
II
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增加;FT-IR 的图谱显示,AMS-ex 对药物的吸附不仅存在物理吸附
作用,还存在着酸碱吸附作用,AMS-cal 则只依靠物理作用吸附药物; 在体外释放实验中,AMS-ex 和 AMS-cal 都能增加药物的释放周期, 而氨基官能团的存在使得 AMS-ex 的释放速率得以进一步减缓; 此 外,孔径的大小对药物的释放速率也起到了决定的作用,增大 AMS 的孔径就提高了药物的释放速率。在本文的第三章中,我们通过改变 释放体系的温度,来观察 AMS-药物制剂的释放液特性:通过 HPLC 和 LC-MSD 实验结果分析,我们发现:在 25℃-47℃的温度范围内, 头孢氨苄标准品的水溶液是稳定的,而吸附于 AMS-ex 的头孢氨苄在 47℃ 24hr 后就已经发生了分解,25℃ 24hr 的药物则不会,47℃短于
24hr 的被吸附药物也未发生分解;这表明了在高温和长时间的情况 下,依靠酸碱吸附作用的 AMS-ex/头孢氨苄制剂,AMS-ex 会体现出 催化特性;而 AMS-cal/头孢氨苄制剂由于是依靠物理作用力,被吸 附药物结构不发生变化。
从我们的实验研究结果来看,AMS 的孔径和孔道表面性质是影 响其吸附/释放药物的最主要因素。AMS 无毒性,具有较高的载药量, 能有效延长药物的体外释放周期,因此具备了作为药物制剂载体的基 本条件。
关键词:介孔材料,头孢氨苄,缓控释,温度
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DRUG ADSORPTION AND RELEASE PATTERN
FROM MESOPOROUS SILICAS
ABSTRACT
The primary objective of this research is to examine the feasibility of using a new kind of anionic-templated mesoporous silica (AMS) as a drug delivery system, and to characterize the factors affecting adsorption and release into and from this material. AMS possesses a series of unique characteristics such as large surface area, uniform and designable pore size and pore type, functionalized pore channel surface and nontoxicity. These features offer a series of facts for rational design of AMS as drug delivery carriers. In this article, we used the AMS with amino-group modified, to load model drug with carboxylic groups, aiming at studying how these amino groups and pore size affect drug adsorption and release pattern.
Cephalexin was chosen as the model drug in this article. Cephalexin was loaded in the channel of AMS through mechanical mixing. Pore size and surface properties were modified to study their influences on drug
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loading amounts and release rates. Nitrogen adsorption/desorption data showed that the pore size, pore volume and surface area of AMS all decreased after drug adsorption, while drug-loading amounts increased with pore size. It was found through XRD analysis that drug adsorption did not destroy the crystal structure of AMS. As the amino groups in the AMS
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