课件：抗恶性肿瘤药-中医药高等专科学校课件.ppt

塞替派（thiotepa，TSPA） 对各种肿瘤细胞均有杀灭作用，属于周期非特异性药物。 对肿瘤选择性高，抗瘤谱广。 对乳腺癌、卵巢癌疗效较好，对膀胱癌、肝癌、宫颈癌、肺癌有一定疗效。 不良反应主要是骨髓抑制，胃肠道反应较轻 白消安（busulfan） 又名马利兰（myleran）。 对粒细胞的生成有明显的抑制作用，是治疗慢性粒细胞性白血病的首选药物。 对慢性粒细胞性白血病急性变及急性白血病无效。 主要不良反应为骨髓抑制和胃肠道反应，久用可致肺纤维化、闭经、睾丸萎缩等。 二、抗代谢药 本类药物的化学结构与机体正常代谢物质（如叶酸、嘌呤、嘧啶等）相似，可与其发生竞争性拮抗作用，干扰核酸的生物合成，从而阻止肿瘤细胞的分裂增殖。 主要作用于S期细胞。 巯嘌呤（mercaptopurine，6-MP） 又名6-巯嘌呤。为抗嘌呤药。 在体内先经酶催化转变为硫代肌苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍核酸合成。对S期细胞最有效，对其他各期也有效。 有免疫抑制作用。 主要用于儿童急性淋巴细胞白血病，因起效慢，常作为维持治疗；大剂量对绒毛膜上皮癌也有效。 常见胃肠道反应和骨髓抑制，少数人可见黄疸和肝损害。 氟尿嘧啶〔fluorouracil，5-FU〕 又名5-氟尿嘧啶，为抗嘧啶代谢药。 在体内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸变为脱氧胸苷酸，干扰DNA合成；也可嵌入RNA中，干扰蛋白质合成。 对消化道癌（胃癌、结肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等）和乳腺癌疗效较好；对卵巢癌、宫颈癌、膀胱癌等也有效。 不良反应：主要是胃肠道反应，重者出现血性腹泻。可抑制骨髓，导致脱发、共济失调等，偶见肝、肾毒性。 阿糖胞苷（cytarabine，Ara-C） 能选择性抑制DNA多聚酶的活性而阻止DNA合成；也可搀入DNA中干扰其复制，使细胞死亡。 S期细胞对其最敏感。 主要治疗成人急性粒细胞性白血病或单核细胞性白血病。 不良反应主要是骨髓抑制和胃肠道反应 三、抗生素类 通过抑制DNA、RNA和蛋白质合成，干扰细胞分裂增殖而发挥其抗癌作用。 属周期非特异性药物。 放线菌素D （dactinomycin，DACT） 又名更生霉素。能嵌入DNA双螺旋链的碱基对中，阻碍RNA多聚酶功能，阻止蛋白质合成，抑制肿瘤细胞的生长。 抗瘤谱窄，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎，疗效较好，对肾母细胞瘤、横纹肌瘤也有一定疗效。 不良反应 骨髓抑制、胃肠道反应； 有局部刺激性，可致疼痛和脉管炎。 偶见脱发、皮炎、肝损害等。 博来霉素（bleomycin，BLM） 又名争光霉素，博来霉素A5又名平阳霉素（BLMA5、PYM）。 能与DNA结合，引起DNA单链断裂，阻止DNA复制。 主要用于鳞状上皮癌（头、颈、口腔、食道、阴茎、宫颈等），对淋巴瘤和宫颈癌也有一定疗效。 骨髓抑制轻，有胃肠道反应，大剂量可引起肺炎及肺纤维化 丝裂霉素（mitomycin C，MMC） 又名自力霉素。 能与DNA双链交叉联结，抑制DNA复制，也能使部分DNA断裂。 抗癌谱广，主要用于胃癌、肺癌、乳腺癌、慢性粒细胞白血病等。为治疗消化道癌的常用药之一。 不良反应 明显而持久的骨髓抑制及胃肠道反应； 偶见肝、肾、心损害 多柔比星（doxorubicin，ADM） 又名阿霉素。 能直接嵌入DNA碱基对之间，阻止转录过程，从而抑制DNA和RNA的合成。 抗瘤谱广，疗效高，毒性低。 主要用于对其他抗恶性肿瘤药耐药的急性淋巴细胞性白血病或粒细胞性白血病；也可用于恶性淋巴瘤、乳腺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌等。常与其他抗癌药联合应用以提高疗效。 不良反应：骨髓抑制和心脏毒性，可引起心肌退行性病变和肌间质性水肿；恶心、呕吐、脱发、高热等。 柔红霉素（daunorubicin，DNR） 又名正定霉素。 作用及机制、临床用途与多柔霉素相似 心脏毒性较大。 四、抗肿瘤植物药 长春碱类 长春碱（vinblastine，VLB） 长春新碱（vincristine，VCR） 干扰纺锤丝微管蛋白的合成，使其变性，从而抑制有丝分裂，属于作用于M期的周期特异性药物。 长春碱主要用于急性白血病、恶性淋巴瘤和绒毛膜上皮癌。 长春新碱对儿童急性淋巴细胞白血病疗效较好。对恶性淋巴瘤也有效。 长春碱主要不良反应为骨髓抑制和胃肠道反应，偶有外周神经炎。 长春新碱对神经毒性突出，表现为四肢麻木及感觉异常、面瘫等，骨髓抑制和胃肠道反应较轻。 紫杉醇（paclitaxel） 是从紫杉和红豆杉中提取的二萜类化合物。 能促进微管蛋白聚合并抑制微管解聚，从而阻碍纺锤体形成，抑制肿瘤细胞的有丝分裂。 抗瘤谱广，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食道癌、大肠癌有一定疗效。 不良反应：骨髓抑制、心肌毒性、神经毒性、胃肠道