第四章中药制剂原辅料.pptVIP

第四章 中药制剂的原辅料 教学要求 第一节 中药制剂原料 含义：中药制剂中使用的中药饮片及其加工品。 中药饮片 植物油脂 提取物 特点： 来源多样性 成分、性味、功效的多样性 质量影响因素多样性 分类 中药饮片 指药材经炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。 特点：减毒增效、改变药用部位，等 植物油脂 植物挥发油 植物脂肪油 中药提取物 总提取物 根据处方功效、药味 性质和制剂制备需要，经提取、分离、浓缩、干燥等工艺制得的各类成分的综合提取物。流浸膏、浸膏、干浸膏 改善制剂外观、体积缩小、含量提高、有利于质量标准化、提高稳定性、安全性、便于运输贮藏 有效部位 从植物、动物、矿物等中提取的一类或数类有效成分，其有效部位含量应占提取物的50%以上 具有相对明确的药效物质基础和特定的药理活性，且能够代表原料药或原方某一方面或几方面的功效。人参总皂苷 有效成分 主要起效的物质，单体化合物 纯度90%以上 甘草酸 原料的质量控制 中药饮片 炮制、性状、鉴别（经验鉴别、显微鉴别、理化鉴别）、检查、浸出物测定、性味归经、功能主治、用法用量、注意、贮藏 植物油脂 性状、鉴别、检查（重金属、乙醇不溶物）含量测定 提取物 指纹图谱或特征图谱 生产参照“两个标准三个规程” 配方颗粒 以中药饮片为原料加适宜溶剂提取、浓缩，制成颗粒 特点：方便、随方加减、存储方便、质量可控 弊端 中药标准提取物 第二节 中药制剂辅料 含义：中药制剂成型时，用以保持稳定性、安全性、或均质性，或为适应制剂特性以促进溶解、缓释等目的而添加的物质。 特点： 来自天然、药辅合一 引药归经 分类 按药物剂型及制剂物态分类 按剂型分散系统分类 按中药制剂辅料的用途分类 作用 组建剂型结构，辅助制剂成型 同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构和性质不同的多种剂型 同一剂型也有不同的组成、结构和性质 改善药物理化性质，促进疗效发挥 溶解度、晶形、稳定性 改变药物的给药途径和适应证 调控药物的体内外释药速度和释药规律 控制药物释放、延长药物在体内的作用时间提高药物生物利用度 溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片 定向给药载体 脉冲释药系统 可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药物吸收 吸收促进剂 提高制剂的稳定性 延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂 避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微囊化 防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂 提高临床给药的顺应性 改善制剂的某些品质：形状、色泽、口感、疼痛 促进新剂型的研究和发展 辅料选择的基本原则 制剂剂型的需要 给药途径 主要药效成分性质 注意事项 中药制剂辅料的管理 规定 《药用辅料注册申报资料要求》 《药用辅料生产质量管理规范》 质量标准： 国家药典标准 地方标准 企业标准等 中药制剂辅料的发展 国内药剂辅料的现状 中国药典2010年版二部正文第二部分（72种） 2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿 2006年《药用辅料生产质量管理规范》 药物剂型的发展 药物剂型的变革 第一代：简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 第二代：片剂胶囊气雾剂注射剂透皮制剂：药效监测 第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测 第四代：靶向制剂：靶向部位作为检测指标 第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调式给药系统。 新辅料的开发内容 新辅料的理化性质 辅料与药物的配伍特性及辅料之间的配伍研究 筛选最佳辅料配方 寻求制剂最佳复合辅料 研究成果的推广 质量标准的控制研究 新辅料的开发重点 传统辅料二次开发 新辅料品种的开发