课件：抗抑郁药物神经递质的药理.ppt

五、三环抗抑郁剂在抗强迫上的运用 一、强迫的产生原理 主要是 5-TH 浓度低 次要是 DA 高 结合上张幻灯片来看，抗强迫药物首选氯丙咪嗪 六、三环抗抑郁剂在抗抑郁上的运用 焦虑性抑郁 在选用药物的时候，应选用高效升高5-TH、不升高NE的抗抑郁剂 阻滞性抑郁 在选用药物的时候，应选用高效升高5-TH、升高NE的抗抑郁剂 结合前表，可发现，这类抑郁，最适于选用 阿米替林 结合前表，可发现，这类抑郁，最适于选用 丙咪嗪 枝江康宁精神病医院 zjknyy@126.com 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 * * 二、戒断表现 精神系统：激越、焦虑→失眠、恶梦 感觉系统：皮肤电击感 运动系统：肌肉酸痛（具体形成原因尚不明确） 神经系统：共济失调，眩晕（严重的焦虑时可以引起，如惊恐发作时，严重的焦虑，引起眩晕） 消化系统：恶心、呕吐、腹泻 三、戒断易感因素 1、长期大量使用SSRIs后突然中断 2、半衰期短 五朵金花抗抑郁剂半衰期比较： 去甲氟西汀（7天）＞西酞普兰（33小时≈1.5天） ＞舍曲林（26小时）＞帕罗西汀（24小时）＞氟伏沙明（22小时） 为方便临床记忆，通记为一天 三、戒断易感因素（续1） 3、诱导代谢的能力 氟西汀＞舍曲林＞西酞普兰＞氟伏沙明＞帕罗西汀 肝 药 酶 代谢排出 直接抑制活性 综上可见，易感性最高的是氟伏沙明和帕罗西汀 三、戒断易感因素（续2） 4、抗胆碱能效应 五朵金花中，仅有帕罗西汀具有抗胆碱能效应 长期使用帕罗西汀 胆碱能受体长时间不受到激动 突然停药 胆碱能超敏 失眠 拟胆碱效应 鼻漏 消化道症状 恶习 呕吐 腹痛 腹泻 四、五朵金花中戒断症状反应程度 帕罗西汀＞氟伏沙明＞舍曲林＞西酞普兰＞氟西汀 半衰期 24小时 22小时 26小时 33小时 7天 诱导代谢 抑制肝药酶 抑制肝药酶 抗胆碱 有抗胆碱 去甲氟西汀 五、戒断反应的处理 1、恢复原量——24小时候症状消失 2、缓慢减药——3个月逐渐减量 3、先换用氟西汀——3个月后再逐渐减量 SSRI s类药物与非典型抗精神病药物的相互作用 一、代谢抗精神病药物的活性酶 主要酶： 细胞色素 P450酶 醛氧化酶 SSRIs类药物中，主要抑制P450 2D6酶活性 1A2 2D6 3A4 二、非典型抗精神病药物的代谢酶及影响代谢的SSRIs 非典型精神病药物 主要 代谢酶 次要代谢酶 帕罗西汀＞氟西汀＞舍曲林＞氟伏沙明＞西酞普兰 （以上是抑制2D6酶活性的比较） （其中，氟伏沙明同时抑制1A2酶，次要抑制3A4酶） 氯氮平 1A2 2D6、3A4 +++ ++ +± ++++ ± 利培酮 2D6 3A4 ++++ +++ ++ +± ± 奥氮平 1A2 - - - ++++ ± 喹硫平 3A4 - - - + ± 齐拉西酮 醛氧 化酶 3A4 - - - ± ± 阿立哌唑 2D6 3A4 ++++ +++ ++ +± ± +代表非典型抗精神病药物和SSRIs联用后，非典型抗精神病药物浓度升高的程度 文拉法辛的作用原理及不良反应 一、文拉法辛的双通道阻滞产生效应原理 阻断NE再摄取 突触间隙NE升高 阻断5-TH再摄取 突触间隙5TH升高 文拉法辛 治疗 治疗 阻滞性抑郁 焦虑性抑郁 α1受体 激动 兴奋、激越、失眠 恶化 二、文拉法辛的不良反应（1） 5-TH升高产生的不良反应 高肌张力 三高 高催乳素 高胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻） 低情感反应 三低 低心率 低性功能 枝江康宁精神病医院 zjknyy@126.com 二、文拉法辛的不良反应（2） NE升高产生的不良反应 中枢： α1被激动