甲状腺激素及抗甲状腺药医学课件.pptVIP

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第一节 甲状腺激素 一、概况 甲状腺分泌的有生物活性的激素有 甲状腺素(又名四碘甲腺原氨酸,T4) 三碘甲腺原氨酸(T3)。 制剂来源: 1.甲状腺粉:T3有活性,T4在外周组织中脱碘后转化为T3 2. 人工合成: T3碘赛罗宁:作用强大、起效快、维持时间短。 T4左甲状腺素:作用温和、起效慢、作用维持时间久。 甲状腺激素的合成、贮存、释放、调节: * 合成、分泌与功能调节 碘:甲状腺中含全身总量的90%,为血浆中的25—50倍,甲亢时可达250倍 1)I-(泵)→摄入甲状腺腺泡内,某些物质可影响其转运,如硫氰酸盐、溴化物等 2)I-过氧化物酶→活性I-或中间产物→与酪氨酸残基结合→ MIT、DIT 3)MIT 缩合 T3,DIT→T4→贮存于滤泡腔中 4)TG T3 蛋白水解E T3 T4 -→ T4 释放进入血液 正常人每日分泌T475μg, T3 25μg 功能调节:主要受下丘脑和腺垂体调节。 * 过氧化物酶 浓集作用摄取血中I- I2或I+ 碘化 + 一碘酪氨酸(MIT) 二碘酪氨酸(DIT) 甲状腺免疫球蛋白(TG) 上的酪氨酸残基 1分子MIT+1分子DIT 偶联成T3 2分子DIT 偶联成T4 过氧化物酶 * 贮存: T3、T4与TG结合贮存在甲状腺滤泡腔胶质中。 释放: 蛋白水解酶 T3、T4+TG TG分解并释放T3、T4入血 调节:甲状腺-垂体-下丘脑轴负反馈调节。 下丘脑TRH (+) 腺垂体TSH (—) (—) (+) 甲状腺T3、T4 * 甲状腺激素生成与释放的调节 及抗甲状腺药的作用部位 * 生物学及药理学作用 1、 维持生长发育: 甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期,在出生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育,加速胎儿肺发育。若先天或幼年时缺乏甲状腺素,可引起呆小病。 可调节:生长介素、上皮生长因子、神经生长因子的合成和分泌 2、 促进基础代谢:甲状腺激素可提高大多数组织的耗氧量,增加产热效应,使基础代谢率增高。T3促使Na+-K+-ATP酶活性,ATP分解,刺激线粒体呼吸,促进物质氧化→产热↑ T3为T4的5倍 3、 N.S及心血管效应

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