第二章药物的化学结构与药代动力.ppt

第二章 药物的化学结构 与药代动力学 第一节 引言 药物与机体的相互作用 1、机体对药物的作用 （药代动力学研究内容） 2、药物对机体的作用 （药效学研究内容） 机体是个比较稳定的系统，对内源性和外源性物质的处置具有一定的规律性和稳定性。 相反，药物对机体的作用，会因为药物分子的化学结构不同，甚至是微小的变化，可引起不同的生物活性。 结构-药代过程——一定的规律 Ariens：“为改变药代动力学性质而进行的分子改造，具有很大的自由度，药物的分布主要取决于化合物的整体性质，如分配系数和极性等，而药物和受体的相互作用，通常需要有特定的立体特征和电荷分布。” 药 物 的 属 性 理想的药物 * 特异的药效学 *良好的物化性质、合理的药代动力学 * 尽可能低的不良反应 第二节 药物的作用过程 一、药剂相 决定用药效率。 决定因素：适宜的给药途径、适当的药物剂型、制剂的质量 生物等效性问题（同一种药物，改变赋形剂或制剂工艺，精制原料药用的溶剂的改变所导致晶型的不同，都会改变药物分散和吸收 ） 二、药代动力相 包括药物吸收入血液、向各组织和器官分布、与血浆蛋白或体内成分非特异性结合、生物转化、排泄等。 药物进入机体后，吸收入血液的药量和速率——固有特征 药物的化学结构决定ADME等各环节。 三、药效相 考察药物对机体的作