医药基础-肾上腺素受体激动药-14页.pptxVIP

第八章 肾上腺素受体激动药 ; 第1节 拟交感药的构效关系及分类 拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类化合物 1．构效关系 ●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2．分类 （1）按结构;●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺 ●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等 （2）根据它们对肾上腺素受体选择性 ● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等)。 ● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺)。 ● 激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。; 第二节 α受体激动药 一、α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE) 1．性质不稳定, 口服易被碱性肠液破坏，皮下和肌肉注射可因血管剧烈收缩, 造成局部组织坏死, 故采用静脉点滴给药 2．作用 ●激动α受体作用强, 对α1受体作用弱, 对α2受体作用更弱 ●皮肤粘膜和内脏血管收缩, 冠状血管扩张 ●兴奋心脏和升高血压。 ; 3．用途 休克和上消化道出血。 4．不良反应 ● 应用大剂量可引起心律失常 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 间羟胺(阿拉明) 直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放 ●α型作用强 ●β型作用较弱; ●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 ●对肾血管收缩作用较弱, 较少发生尿少尿闭 ●对心率影响小, 很少引起心律失常 二、α1受体激动药 去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林, phenylephrine） ●主要激动α1受体 ●药理作用较弱但维持时间长 ●可用于防治麻醉引起的低血压 ●快速短效扩瞳药, 用于眼底检查 三、α2受体激动药 可乐定(clonidine), 中枢抗高血压药物;第三节　 α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD) 【药理作用】 1.兴奋心脏 与激动β1受体有关 2.血管 激动α受体, 使腹腔内脏和皮肤粘膜收缩 激动β2受体, 使骨骼肌血管和冠状血管扩张 3.血压 ●一般剂量收缩压升高 ，舒张压不变或略降 ● 较大剂量收缩压和舒张压均升高。 ● 肾上腺素翻转 当用α受体阻断药后，再用肾上腺素则使肾上腺素升压作用变为降压 ; ● 扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途 】 ● 抢救心脏骤停. ● 过敏性休克 ● 支气管哮喘. ●减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 局部止血。 .; 【 不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失常剂量大和血压急增等 多巴胺（dopamine） 【作用】 ●激动α、β受体 ● D受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管) ● β2受体作用微弱。;1.心脏兴奋 治疗量使力强而率不快 2.血管 小剂量激动D1受体血管扩张，大剂量激动α 受体，使血管收缩 3.血压 收缩压升高，舒张压变化不大 4.利尿作用 【用途】 ●休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用 ●急性肾功能衰竭（合用利尿药）;麻黄碱（ephedrine） 【作用特点】 ●可激动α和β受体(β2受体作用弱) 促递质NA释放, 从而呈现α型和β型作用 ●较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长 ●兴奋中枢作用强。 ●快速耐受性 【用途】 ●防治支气管哮喘发作、低血压、鼻粘膜充血和荨麻疹等。; 第四节 β受体激动?? 一、β1、β2受体激动药 异丙基肾上腺素（isoprenaline，isoproterenol）又名喘息定和治喘灵 【药理作用】 激动β1和β2受体作用强, 但对α受体几乎无作用 ● 兴奋心脏: 对正位节律点的兴奋作用强于异位节律点， 故不易引起心律失常 ● 扩张血管: 通过激动β2受体引起骨骼肌血管、肾及冠状血管扩张; ● 血压 收缩压升高, 舒张压下降。 大剂量使静脉也极度扩张, 有效血容量减少, 血压下降 ● 扩张支气管 作用强度类似肾上腺素, 但不能收缩支气管黏膜下血管 ●促进糖原和脂肪分解。 【用途】 ● 支气管哮喘 ● 房室传导阻滞 ● 休克 ● 心脏骤停, 常与去甲肾上腺素和间羟胺合用, 心室内注射 ;二、β1受体激动药 多巴酚丁胺（dobu