临床内科病例500份-378.pptVIP

* * 倍他乐克缓释片采用了高新的多单位微囊缓释系统，每片均含有数百至上千个球形微囊，每个微囊都是独立的恒速释放单位，因此可以任意掰开，方便调整剂量。每个微囊的表面为蛋白酶无法水解的聚合物薄膜，核心则为低溶解度的琥珀酸美托洛尔药物。 缓释片进入胃内即迅速崩解，微囊释放并广泛分布于消化道中。消化液经外膜渗入每个微囊内，逐步溶解核心内的药物形成饱和溶液，向微囊外释放，同时消化液不断渗入，持续溶解药物核心，一进一出保持动态平衡。只要存在未溶药物，溶液始终维持饱和，并以恒速不断向微囊外释放。由于采用了低溶解度的琥珀酸美托洛尔作为药物核心，因此这一溶解过程长达20小时，即20小时的恒速释放。当核心内的所有药物均溶解后，溶液被稀释成不饱和溶液时，释放速率才随之下降。 * 倍他乐克缓释片独特的剂型带来的是优异的药代动力学，现在我们来比较一下它与另一个常用的选择性β1受体阻滞剂—比索洛尔的药代动力学。该研究中， 12名健康志愿者在空腹12小时后次日早晨服用单剂倍他乐克缓释片100mg或比索洛尔10mg，检测此后36小时内的血药浓度。结果显示：倍他乐克缓释片的药物浓度全天处于高原平台期，至服药后第24小时血药浓度仍处于峰值的75%，避免了峰谷血药浓度的波动，而比索洛尔进入体内后较快达峰，此后不断衰减，24小时后血药浓度仅为峰值的25%左右。 值得注意的是，比索洛尔的半衰期虽然有10-12小时，血药