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第七单元 中枢神经系统药物 镇静药 Sedatives 镇静药: 能使中枢神经系统产生轻度抑制作用，减弱机能活动，从而起到缓和激动、消除躁动不安，恢复安静的一类药物。包括: 氯丙嗪 地西伴（安定） 巴比妥类 其它类：水合氯醛等 华南农业大学兽医学院药理教研室 华南农业大学兽医学院药理教研室 大脑兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大脑机能。如 咖啡因。 延髓兴奋药：又称呼吸兴奋药，能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，如尼可刹米、回苏灵、戊四氮。 脊髓兴奋药：小剂量提高脊髓反射兴奋性，大剂量导致强直性惊厥，如士的宁。 1. 中枢兴奋药 咖啡因（Caffeine，咖啡碱） 作用机理： 抑制细胞内磷酸二酯酶的活性，增加细胞内cAMP含量。由cAMP（第二信使）诱导一系列生理生化反应。 平滑肌：舒张血管平滑肌。 利尿作用： 其他作用：1. 兴奋骨骼肌；2.增加胃液分泌，酸度增加； 3. 促进糖元 和脂肪分解。 应 用：1. 对抗中枢抑制状态；2. 急性心力衰竭。 注意事项：中毒解救忌用麻黄碱或肾上腺素等强心药。 延髓兴奋药 尼可刹米（Nikethamide, Coramine，可拉明） 直接兴奋延髓呼吸中枢。用于各种原因引起的呼吸抑制。 静脉注射间歇给药，速度不宜过快。 脊髓兴奋药 士的宁（Strychnine，番木鳖碱） 药理作用：选择性提高脊髓兴奋性。 中 毒：中枢神经系统全兴奋，骨骼肌强直性惊厥。 注意事项：毒性大，安全范围小，反复或大量使用造成蓄积性中 毒。中毒用水合氯醛或巴比妥类解救，保持环境安静。 2、鎮静催眠药、抗惊厥药 Sedative and Anticonvulsants 氯丙嗪 （冬眠灵 ） 药理作用 通过多种受体阻断中枢神经作用 中枢镇静，镇吐作用，影响体温调节：使正常体温下降。 应用： 镇静：破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。 麻醉前给药：显著增强麻醉药时效，并减少麻药用量， 减轻毒副作用。 抗应激： 注意事项：有刺激性，速度宜慢。 地西泮（安定，Diazepam ） 抗焦虑作用：小于镇静剂量即可产生良好的抗焦虑作用。 镇静作用：安定、催眠作用，不良反应小。 定义：对抗或缓解中枢神经过度兴奋症状，消除或缓解全身 骨骼肌不自主强烈收缩的一类药物。 常用的有硫酸镁注射液、巴比妥类药物等。 抗惊厥药 药理作用：镁离子可阻断神经肌肉传导，肌松作用。 应用： 抗惊厥 解痉 注意事项：注射速度宜慢，中毒时静注钙剂 硫酸镁注射液 药理作用：长效巴比妥类药物， 抑制中枢神经系统，尤其是 大脑皮层运动区。 低于催眠剂量：可抗惊厥 大剂量：使大脑、脑干与脊髓的抑制作用加深，骨骼肌明显松 弛，意识反射消失 中毒剂量：抑制延髓生命中枢。 具有对肝酶的诱导作用 应用：镇静、抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥 镇痛药（Analgesics） 定义: 选择性地抑制中枢神经系统的痛觉中枢或受体，以减轻和缓和疼痛，但对其他感觉无影响，并保持意识清醒的药物。 分类 ： 1. 麻醉性镇痛药：作用于中枢神经系统，选择性地消除痛觉。 如阿片生物碱类（吗啡）、合成类（度冷丁），成瘾性。 2. 解热镇痛抗炎药物：非麻醉性镇痛药（阿司匹林等） 麻醉性镇痛药 麻醉性镇痛药 阿片生物碱类：吗啡等 人工合成类：哌替啶（度冷丁）等 选择性减轻或缓解疼痛感觉的一类药物。 含阿片生物碱类植物：罂粟 吗啡（Morphine） 阿片中最主要生物碱。内服首过效应强，生物利用度低。常注射给药。 药理作用: 镇痛作用强 抑制咳嗽中枢而镇咳；催吐 缩瞳：中毒指征为针尖样瞳孔状 哌替啶（Pethidine, Dolantin，度冷丁） 人工合成，吗啡的良好代用品，镇痛效力与强度不及吗啡。 应用及注意事项： 1. 镇痛 2. 麻醉前给药 3. 抗休克和抗惊厥 本品有刺激性，不作皮下注射，中毒时用纳络酮（阿片受体拮抗剂）解救。 赛拉唑 （Xylazole ，又名 静松灵） 二甲苯胺噻唑，是我国合成的赛拉嗪衍生物，取名保定宁。 作用基本同赛拉嗪 吸入性麻醉药： 氟烷（halothane） 应 用： 作用迅速且强效，导入平顺而无兴奋作用，恢复时相当平静。 副作用：剂量依存性低血压，可能会造