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第十章甾体激素类药物的分析 Chapter 10 Analysis of Steroid Hormone Drugs 徐新军 药物分析教研室 E-mail: xxj2702@ TEL 本章大纲Outline 什么是合成代谢类固醇  　　合成代谢类固醇类似于合成雄性性激素。它们是一类在结构及活性上与人体雄性激素睾酮相似的化学合成衍生物。合成代谢的作用可以提高骨骼肌的增长，而雄性性激素的作用可以使男性性特征更加明显。所有的合成雄性激素类固醇都有与睾酮相似的化学结构。这类药物除具有增加肌肉块头和力量，并在主动或被动减体重时保持肌肉体积的作用外，还具有雄激素的作用。此外，还可加快训练后的恢复，有助于增加训练强度和时间。但是，如果不同时进行系统的力量训练，服用这类药物就没有增长肌肉的作用。 　　合成代谢类固醇在1930年首先用于治疗性腺机能减退（睾丸内不能产生足够的睾丸激素来满足生长和性功能的需要）。之后，它主要是用来治疗青春期晚到，阳痿等。其中最主要的一个原因是可以提高某些人在体育比赛中的水平。在竞技健美运动员中，滥用类固醇的比例非常之高！在其它竞技项目中滥用类固醇也是普遍存在的。 　　别外一个主要原因是类固醇可以增加肌肉围度或减少体内的脂肪。这个主要指患有行为综合症的人。他们对自己的身体有一个非常扭曲理解。男性会认为他的的体格瘦小，即使这些男性的休格已经够发达了；女性而会认为他们的身材太胖了，即使这些女性已经足够苗条动人了。 第一节 基本结构：环戊烷骈多氢菲SECTION 1 GERERAL STRUCTURESCyclopentanoperhydrophenanthrene skeleton   环上双键的表示方法：用“?”表示 ,双键的位置写在?的右上角。?双键位置 ?构型、 ?构型 ＊?构型： 环上取代基构型表示方法： 与母核连接的取代基,指向环平面的背面时,为?构型.用虚线表示“???” ＊?构型： 环上取代基构型表示方法： 与母核连接的取代基,指向环平面的前面时,为?构型.用实线表示“———” 思考题 变性人服用何种激素 运动员服用的违禁药是那类激素 保健饮品及运动饮料中添加的违禁药是那类激素 非典中大量使用了什么激素 分类Classification 肾上腺皮质激素Adrenal cortex hormones  肾上腺皮质激素Adrenal cortex hormones 一、结构与性质Structure and character:  雄性激素Female hormones 蛋白同化激素Anabolic steroids 促进蛋白质合成,减少氨基酸分解,使肌肉增长,体重增加 三、孕激素Progestogens 四、雌激素Female hormones 第二节 鉴别试验Identification test 熔点 衍生物测熔点 比旋度 吸收系数 IR HPLC TLC 呈色反应 沉淀反应 一、物理常数的测定 1、熔点 （1）毛细管法 （2） （3）DSC法 2、比旋度-检查药物的纯度 1dm 1g/ml 一定波长和温度 3、吸收系数E 二 、化学鉴别法 (二) 官能团的反应reaction of functional groups B. 沉淀反应 7、酯的反应 二、硒的检查 三、有机溶剂残留量的检查 第四节 含量测定Assay 三、比色法Colourimetry（一）异烟肼比色法 讨论（一） 讨论 测定法：精密量取上述溶液各1ml，分别置干燥具塞试管中，各精密加无水乙醇9ml与氯化三苯四氮唑试液2ml，摇匀，再各精密加氢氧化四甲基铵试液1ml，摇匀，在25℃暗处放置40～50分钟，照分光光度法，在485nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。操作应避光。 讨论 四 非水溶液滴定法 米非司酮结构中含有氮原子,具有碱性,中国药典采用非水溶液滴定法测定其含量. 冰醋酸做溶剂,结晶紫做指示剂,用高氯酸滴定. 五、生物样品中的甾体激素分析 1976年,省卫生实验院桑国卫等首先在国内开展庚炔诺酮的实验药代动力学研究。1979～1980年，桑国卫首次在国际上报道了单次肌注200毫克庚酸酯炔诺酮后的血药峰值时间及半衰期等。这一研究结果，被世界卫生组织多次引用。1983年，在墨西哥召开的生育调节新进展国际讨论会上,桑国卫首次报告中国和英国妇女对于庚酸酯炔诺酮的代谢及体内过程具有明显种族差异的研究