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钩藤总生物碱缓释滴丸制备工艺考察 王盟1 (通讯作者)国伟1刘卫2张长钢2 (1济宁市第一人民医院 山东济宁272011； 2解放军第88医院 山东泰 安 271000) 【摘要】目的考察钩藤总生物碱缓释滴丸的制备工艺。方法 正交试验法 优选钩藤总牛物碱缓释滴丸成型的最佳工艺条件。结果 以药物与基质的比例 为2,硬脂酸与PEG6000的比例为1： 4,料温为70°C,滴速为45滴/min为 最佳工艺条件。结论 优选的滴丸制备方法简便，工艺可行。 【关键词】钩藤总生物碱 缓释滴丸 正交实验 【中图分类号】R9 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2013) 39-0082-02 Preparation of sustained-release dropping pills of Rhynchophylla total alkaloids WANG Meng, ZHANG Chang-gang, GUO Wei LIU Wei (First People, s Hospital Of Jining, Jining, 272011； No. 88 Hospital of PLA, Taian 271000) [Abstract ]Objective:To study the Preparation of sustai neck release droppi ng pills of Rhynchophylla total alkaloidso Methods: Orthogonal design was applied to optimize the formula of sustained-release dropping pills of Rhynchophylla total alkaloidso Results: The best condition was as follows: the proportion of drug- matrix 1:2, the proportion of stearic acid ?PEG6000 l:4,temperature:70°C, dripping speed:45d/min. Conclusion: The Preparation of sustained?release dropping pills of Rhynchophylla total alkaloids are convenient,feasible. 【Key words] Rhynchophylla total alkaloids sustained?release dropping pills Orthogonal design 钩藤为植物茜草科钩藤的带钩茎枝，著名平肝息风代表方“天麻钩藤饮”的 君药就是钩藤。钩藤总牛物碱为钩藤的主要有效成分，具有有明显降压作用，对 由高血压引起的头晕、失眠、心悸、耳鸣和肢体麻木等均有较好的疗效⑴。由 于钩藤总生物碱在水中不溶，本实验将钩藤总生物碱制成缓释滴丸，能够在控制 药物释放的同吋增加药物溶解度，稳定血药浓度，提高药物的生物利用度。 1.仪器与材料 1.1仪器 滴丸制备装置，自制。 1.2材料PEG6000,天津科密欧化工有限公司；硬脂酸，常州佳业化工有 限公司。 2 .方法与结果 2.1基质的选择 缓释滴丸的基质主要由速释作用的水溶性基质、缓释作用的水不溶性基质构 成。聚乙二醇类聚合物（PEG）为常用水溶性基质，可用于释放水溶性及油溶性药 物，是目前较为理想的一类水溶性基质［2］；硬脂酸为一种内源性的长链饱和脂 肪酸，是一种常用的药物骨架材料⑶。根据预试验，PEG6000和硬脂酸能够满足 制剂的要求，为此选择PEG6000和硬脂酸为钩藤总碱缓释滴丸的基质。 2.2冷凝液的选择 滴丸剂常用的冷却剂有液体石蜡、槓物油、甲基硅油等。通过预试验，以液 体石蜡为冷凝剂即能满足滴丸滴制的要求。 2.3影响滴丸成型因素考察 2.3.1药物与基质的比例 据文献报道［4］,滴丸的药物与基质的比例一般为1： 1-1： 10,—般情况下， 含药量越高，成型及生物利用度越差，含药量过低则会加人服用量，故选择药物 与基质的比例在2-1： 4范围内进行试验。 2.3.2滴丸的制备方式 固定滴距（约为5cm）、滴速（每分钟30?60滴）、药物与基质的比例1： 2, 滴制温度70°C条件，分别用熔融法和溶剂?熔融法制备滴丸，结果见表 表1制备方法对滴丸的影响 加料方式 药物：基质 滴制温度(°C) 圆整度 1： 2 70plusmn;2 表面粗糙 多次加入 1： 2 70plusmn;2 表面光滑 熔融法制备的滴丸表面光滑，硬度适中；而溶剂?熔融法制备的滴丸硬度偏 软，达不到制备的要求