合工大化学与健康第十一章-医药化学品与健康.pptVIP

拼合：与剖裂法相反。是合成比原型药物结构更复杂的类似物，是将两种或多种药物中具有某种药理活性的结构部分连接在一起，得到新结构化合物，保留原药物各自的结构特征以增强或产生新药效，或提高药物选择性作用。 常用拼合方法 以成盐的形式拼合。 抗菌药“孟德利胺”是由乌洛托品（分解成甲醛和氨以杀菌）和杏仁酸（杀菌）成盐而制备的。 分子重复：将两个或多个相同分子经共价键结合形成新分子。 例：β-胡萝卜素，山梨糖醇 不同分子与片段以共价键结合 例：降血压药卡维地洛是由α受体阻断剂和β-受体阻断剂构成。 11.9 新药的分类和开发过程 局部修饰：对已知药物进行结构改造，对原药结构做局部修饰或变换。 例：抗菌药“培氟沙星”做结构改造形成“氧氟沙星”，提高抗菌作用。 例：青霉素和头孢菌素易被β-内酰胺酶水解破坏，引入大体积基团能阻断β-内酰胺酶的破坏，设计出三苯甲基青霉素，可以抗β-内酰胺酶和具备更强的杀菌作用。 11.9 新药的分类和开发过程 培氟沙星 氧氟沙星 例：β-肾上腺素受体激动剂异丙肾上腺素的苯环换成萘环，侧链再做适当修饰，就改造成β-受体阻断药“心得安”。 11.9 新药的分类和开发过程 异丙肾上腺素 心得安 电子等排：经典电子等排和非经典电子等排 经典电子等排：凡最外层电子数相同的原子、离子和分子都可认为是电子等排体，具有相似的化学性质和