课件：夫西地酸在皮肤科的运用赵主任.ppt

- - - - - - - - - - - - 夫西地酸在皮肤感染治疗中的运用 目录 皮肤细菌感染与外用药物选择 夫西地酸简介 药理学研究 药效学研究 临床运用 耐受性和不良反应 总结 - 2019 * 常见的皮肤细菌感染性疾病 表皮 真皮 皮下组织 丹毒（erysipelas） 脓疱疮（impetigo） 毛囊炎（folliculitis) 臁疮（ecthyma) 疖病（furunculosis） 蜂窝织炎（cellulitis） 坏死性筋膜炎 （necrotizing fasciitis） 肌坏死（Myonecrosis with clostridial and non - clostridial infection） - 2019 * 为何选择外用药物治疗皮肤感染 直接作用于皮肤靶部位，对于治疗表皮或真皮浅层的感染效果最佳； 根据不同部位，病变深浅来选择不同的剂型和浓度； 外用药物在局部停留时间长，对微生物作用时间长，能更好的发挥抗菌作用； 减少抗生素总用量，减轻病人经济负担； 外用药物极少吸收，因此极少发生在系统应用抗生素时常发生的过敏反应和毒副作用以及菌群失调等不良反应； 应用方便、简单，依从性好。 - 2019 * 理想外用抗菌药物应具备的条件 高效，尤其对常见耐药株如MRSA亦有很强的杀灭作用； 广谱抗菌同时，能有效维持皮肤微生态，以防止长期应用诱导细菌产生耐药性 理想药物 不易产生耐药性，尤其是有其独特的抗菌机制，不与其他抗菌药物产生交叉耐药性； 局部应用可以保持较高抗菌活性，不受局部环境因素对其影响 - 2019 * 耐药形成的原因 细菌对抗生素产生耐药性是一种自然生物现象 抗生素的广泛应用和滥用扩大和促进细菌耐药的产生 不合理外用抗菌药物同样可以诱导耐药菌的产生 - 2019 * 外用抗生素与耐药性的产生 长期耐药性监测表明，不仅外用抗菌药物可以促进耐药菌形成，而且随着应用时间延长，其耐药性日益严重； 外用克林霉素、氯霉素和红霉素治疗痤疮，1976年痤疮丙酸杆菌未发现耐药，10年后发现其细菌耐药性上升至62%，同时葡萄球菌耐药率达70%； 其他几种外用抗菌药物如环丙沙星、新霉素等也因长期应用，造成不同程度的耐药性产生，且部分呈多重耐药或交叉耐药； 采用复方制剂治疗非感染性炎症性皮肤病，增加了细菌产生抗药性的机会，这是一个值得重视的问题。 - 2019 * 皮肤细菌耐药性产生的对策 加强临床微生物室在皮肤细菌感染诊治中的作用 ； 有目的地开展预防皮肤细菌感染发生的措施 ； 重视局部外用抗菌药物的选择。 选择高效、低耐药率的外用抗生素（如夫西地酸、莫匹罗星等） - 2019 * 抗生素使用的时机、疗程及剂量 对于脓皮病的治疗，外用药以杀菌、止痒、干燥、保护为原则，常用的有莫匹罗星软膏、夫西地酸乳膏（奥络）、新霉素、红霉素、杆菌肽、磷霉素乳膏等 当患者皮损广泛伴有发热倦怠等全身症状或全身营养不良抵抗力低下者，除局部外用杀菌药物外，全身可加用抗生素 - 2019 * 1 轻度皮肤细菌感染只需局部用药，见效后再用药3天以上 2 较为严重的皮肤感染则需加用内服药物，见效后，内服药药量减半再使用一周左右。停用内服药后，仍需使用外用药一周以上 3 毛囊感染性疾病，对治疗有抵抗性，使用外用药物见效后，仍需继续使用药物2周以上 抗生素使用的时机、疗程及剂量 关于治疗持续时间，并无统一规定，可遵循以下原则： - 2019 * 夫西地酸（Fusidic acid）简介 一种窄谱、高效抗革兰氏阳性菌抗生素 其化学结构独特 通过干扰延长因子G阻碍细菌蛋白质的合成 对葡萄球菌高度敏感，还对其它革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌敏感。 国内外广泛应用于治疗单纯性和混合性葡萄球菌感染 疗效显著，耐药率极低，不良反应少。 - 2019 * 药理学研究：结构活性关系 夫西地酸是一种四环三萜系化合物, 夫西地酸结构的一些乙酰基团，增加了它的抗菌活性。C17-20 位双键和C20 附近的羧基对药物作用非常重要。 Peter Collignon et al. Fusidic acid in vitro activity. Int J Anti Agents 1999, 12, S45-S58 - 2019 * 药理学研究：作用机理 氨基酸 蛋白质 氨基酰－tRNA 夫西地酸 EF-G - 2019 * 药理学研究：皮肤穿透作用 G. Stuttgen et al. Penetration and permeation into human skin of fusidic acid in different galenical formulation. Arzneim.-Forsch./Drug Res.1988, 3