中药药剂学--颗粒剂.pptVIP

* * 第16章颗粒剂 【本章讲述内容】 1．颗粒剂的含义、特点；（掌握） 2.颗粒剂的类型（熟悉） 3.颗粒剂的制备方法（掌握） 4.颗粒剂的质量要求。（掌握） 第一节 概述 一、颗粒剂的含义 颗粒剂(Granule 、Granulae)系指中药提取物与适宜的辅料制成的具有一定粒度的干燥颗粒状剂型。 曾称冲剂或冲服剂（板蓝根冲剂）。 是在中药汤剂和干糖浆等剂型基础上发展起来的新剂型。 特点 1．颗粒剂为何比汤剂受欢迎，应用为何如此广 泛？与汤剂相比有何优点？ 2．颗粒剂有何缺点？ 易吸湿：注意包装和贮藏 1．保持了汤剂吸收快、显效迅速的特点；克服了汤剂临用时煎煮不便、服用量大、易霉变等缺点； 2．体积小，服用方便，服用量小，味道可口； 3．载药量大，符合中医特色； 4．运输、携带及贮藏均较方便，适于工业生产； 二、中药颗粒剂的发展： （1） 始于20世纪70年代 （2）由于其剂型特点以及新技术、新工艺、新辅料和新设备的不断应用，近40年来，其品种和质量均有了显著提高—中成药的主要固体新剂型 （3）2000版药典29种，2005版药典52种 （5）单味中药配方颗粒（免煎中药） （6）无糖型颗粒，满足不同患者的需要 （7）新浸提方法等，提高生物利用度的研究—更大发展 中国与日本颗粒剂比较 中国 日本 方法： 湿法制粒 喷雾干燥制粒 粒度： 大，1000μm~2000μm 小 ，数μm 辅料用量： 大，膏量的3~4倍 小，膏量的10%- 50% 辅料： 糖粉、糊精、药粉 乳糖、甘露醇 服用量： 大，15-20g/次 小，1-3g/次或5-6g 成分含量： 低 ， 高 外观色泽： 色深、体积大 色浅、体积小 提取精制： 水提醇沉 水提、高速离心、超滤 我国的颗粒剂制备工艺有很大的改进空间 可溶性颗粒剂 混悬颗粒剂 泡腾颗粒剂 三、 颗粒剂类型 溶解性能和状态 水溶颗粒（小柴胡颗粒） 酒溶颗粒（木瓜酒颗粒）： 应能溶于白酒，服用时加饮用酒成药酒 冲服时呈均匀混悬状（复脉颗粒） 利用有机酸＋弱碱→CO2 ＋ H2O +有机酸盐; 促使颗粒迅速崩解、气体释放而呈沸腾状 根据成品形状，尚有块状颗粒剂：机压法或模压法制成 第二节 颗粒剂的制备方法 一、 水溶性颗粒剂制备—主要内容 二、酒溶性颗粒的制备 三、混悬型颗粒剂的制备 四、泡腾型颗粒剂的制备 五、块状冲剂的制备 中药颗粒剂，一般都需要把处方中中药饮片按规定方法进行提取、纯化、浓缩成规定相对密度的清膏，再干燥、制粉、制颗粒 制 颗 粒 一般制备流程 提取液纯化 整粒 包装 干燥 辅 料 一、水溶性颗粒剂的制备 中药提取 中药的提取 一般采用煎煮法提取有效成分 一般2次 ①1-2hr，8-10倍煎水 ②1-1.5hr 4-6倍经水过滤，合并煎液。 也可采用渗漉法、回流法、浸渍法 含挥发油的药材还可用“双提法”（水蒸气蒸馏法+煎煮法）。 其它新方法：超临界流体（高于临界压力和温度时的一种单一相态；提取效率高、速度快）提取法等 2. 提取液的纯化 常采用乙醇沉淀法：水煎液浓缩至一定浓度时（相对密度1.05左右或1ml药液含中药1g），再加入等量乙醇，充分混合均匀，静置冷藏12小时以上，滤过，滤液浓缩至清膏（相对密度1.3~1.35），或继续干燥成干浸膏备用。 也可采用高速离心、大孔树脂吸附等方法去除杂质，纯化液直接喷雾干燥后用湿法或干法制粒。 3. 辅料 系指主药以外的一切附加剂的总称，常用的有： （1）糖粉：优良赋形剂，一般低温（60度）干燥，粉碎过80~100目筛 （粘合作用，矫味） （2）糊精：淀粉的水解产物，吸湿作用好，便于颗粒成型。 用量不宜过多，否则易使颗粒过硬，易形成胶体