镇静催眠药医学课件.pptVIP

* 失眠治疗原则: 1.努力寻找病因,对因治疗.尤其要注重心理护理. 2.非药物治疗. 食疗,环境因素, 个人卫生疗法. 体育健身. 4.应用催眠药推荐使用最低有效量, 最短使用时期. 3.药物治疗适应证: 健康人暂时性失眠; 老年人间断性失眠. 药理学.第X章.第X节 * 镇静催眠药概念: 是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物。 镇静药(sedatives): 催眠药(hypnotics): 能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物 能促进和维持近似生理睡眠的药物. 药理学.第X章.第X节 * 镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状. 耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性↓,需增加剂量才能产生满意疗效. 习惯性:久用镇静催眠药产生精神上的依赖. 成瘾性: 久用镇静催眠药产生躯体上的依赖. 药理学.第X章.第X节 * 1.?苯二氮卓类 分类及特点: 2.?巴比妥类 3.?其它类 安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹 与苯二卓类相比安全性较差。 水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐匹克隆,扎来普隆 ① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒 药物作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 ? ② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性 药理学.第X章.第X节 * 苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ or BDZ) : 分类： 长效类：地西泮、氟西泮 中效类：硝西泮、奥沙西泮 短效类：艾司唑仑、三唑仑 药理学.第X章.第X节 * 地西泮 体内过程 Pharmacokinetics P.O吸收快、完全 血浆蛋白结合率高 脂溶性高、弱碱性药 肝药酶 去甲地西泮（仍有活性） 肝肠循环 部分 作用时间↑ 胆汁 少量 排出 胎盘、乳汁 药理学.第X章.第X节 * 药理作用 Pharmacologic effects 1.抗焦虑 2.镇静催眠 小剂量就出现,改善焦虑,紧张,激动不安症状,可能是选择性作用于边缘系统.临床用于焦虑症.. 缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间.缩短快动眼睡眠时相(REMS)作用弱,停药后反跳较轻.用于麻醉前给药,心脏电击复律,内窥镜检查前给药. 治疗破伤风,小儿高热惊厥,子痫,药物中毒性抽风. 癫痫持续状态的首选药. 对去大脑僵直有肌松作用.可缓解人大脑损伤致肌肉僵直 3.抗惊厥 4.中枢性肌肉松弛作用. 药理学.第X章.第X节 * 脑内有苯二氮卓受体,分布于皮质,边缘系统,中脑,脑干,脊髓. 作用机制 mechanism γ-氨基丁酸 (GABA)是中枢抑制性递质.当GABA与GABAA受体结合,Cl-通道开放, Cl-内流,神经细胞超极化,产生中枢抑制. 苯二氮卓与苯二氮卓受体结合,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,更多Cl-内流. 药理学.第X章.第X节 * 临床应用 焦虑症 持续性--长效类 间断性--中,短效类 失眠症 缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间. 延长2期睡眠和缩短1期睡眠的近似生理睡眠 麻醉前给药 抗惊厥和抗癫痫 肌肉痉挛 药理学.第X