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课件:抗生素相关知识.pptx
抗菌药物临床合理应用2019-概 念抗感染药物(anti-infective agents)是指治疗各种病原体(病毒、衣原体、支原体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫病等)所致感染的各种药物。2019-抗生素(antibiotics):原指在微量时对一些特异性微生物有杀灭或抑制作用的微生物次级代谢产物;后将化学方法合成的仿制品,具抗肿瘤、抗寄生虫、免疫抑制等生物效应的微生物产物,以及抗生素半合成衍生物统称为抗生素。抗菌药物(antibacterial agents):指具有杀灭或抑制细菌活性主要供全身应用的各种抗生素及化学药物(如磺胺类、喹喏酮类、硝基咪唑类、异烟肼等)2019-作用机理抑制细菌核酸形成氟喹喏酮类(抑制DNA旋转酶)利福霉素类(抑制mRNA)氟胞嘧啶(抑制RNA)丝裂霉素(抑制DNA)灰黄霉素(抑制DNA)作用核糖体30S亚基抑制蛋白质合成氨基糖苷类四环素类作用核糖体50s亚基抑制蛋白质合成大环内酯类氯霉素类林可霉素类干扰细菌细胞壁合成?-内酰胺类磷霉素万古霉素杆菌肽环丝氨酸损伤细菌细胞膜两性霉素B、制霉菌素唑类抗真菌药多粘菌素B和E烯丙胺类 其它磺胺类和对氨基水杨酸(抑制细菌叶酸代谢)异烟肼类(抑制结核环脂酸合成)2019-主要青霉素品种2019-青霉素类 别代表药物抗菌谱适用感染天然青霉素类青霉素G青霉素V钾G+球菌:除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效G- 杆菌:无效社区感染广谱青霉素类氨苄西林阿莫西林G+球菌:除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效G- 杆菌:主要是肠杆菌科细菌 对绿脓杆菌无效社区感染及部分医院感染耐酶青霉素类苯唑西林氯唑西林G+球菌:除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌有效G- 杆菌:无效葡萄球菌引起的社区感染及医院感染酰脲类青霉素哌拉西林美洛西林G+球菌:除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效G- 杆菌:对包括绿脓杆菌在内 的大多数G- 杆菌有效社区感染及医院感染2019- 头孢菌素类特点与主要药品2019- 第一代头孢菌素特点1. 抑制细菌细胞壁合成,具有杀菌作用。2. 与青霉素类相比,特别对产青霉素酶的金葡菌、 痢疾杆菌、流感杆菌有较强活性。3. 抗溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属、流 感嗜血杆菌的活性不如青霉素类。4. 对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、绿脓假单胞菌、 沙雷菌属无效。2019- 第一代头孢菌素特点 5. 对青霉素酶稳定,易被广谱β-内酰胺酶分解 6. 若干品种个性: (1) 头孢硫脒抗肠球菌属活性较常用的头孢菌素强 (2) 头孢噻吩在体内被代谢,生成低活性产物 (3) 头孢噻啶有一定肾毒性。2019- 第一代头孢菌素2019- 第二代头孢菌素的特点1. 抗革兰阳性菌活性与第一代相似或稍弱。2. 抗革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、吲哚阳性变形杆 菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属活性较第一代强。3. 头霉素类衍生物头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦 对产ESBLs菌、厌氧菌等有强大的作用。4. 头孢孟多、头孢替安、头孢克洛对青霉素酶稳定, 但可被广谱β-内酰胺酶分解;头孢呋辛和头霉素类 衍生物对青霉素酶、广谱β-内酰胺酶都稳定。 2019- 第二代头孢菌素1. 头孢烯类化合物2019- 2. 头霉素(7-甲氧基头孢菌素)类 注射用 (3种) 头孢西丁(cefoxitin) 头孢美唑(cefmetazole) 头孢替坦(cefoxitin)2019- 第三代头孢菌素的特点抗金葡菌等革兰阳性菌活性不如第一、二代,但头孢唑喃、 氟氧头孢除外。2. 对革兰阴性菌作用优于第二代: ①抗革兰阴性菌活性普遍增强。 ②抗菌谱扩展到对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆 菌属、沙雷菌属与拟杆菌属。 ③头孢他啶、头孢哌酮、头孢咪唑、头孢吡胺对绿脓假单胞 菌有效,头孢他啶活性最强。2019- 第三代头孢菌素的特点3. 多数品种对广谱β-内酰胺酶稳定,但可被超广谱 β-内酰胺酶分解。4. 若干品种个性: (1)头孢地嗪兼具免疫调节作用 (2)头孢哌酮、头孢曲松、头孢吡胺经胆汁排泄多 (3)头孢噻肟、头孢曲松向脑脊液移行好 (4)头孢曲松半衰期长,可一天一次给药 (5)结构中含有四唑基的头孢可引起V-K缺乏 (6)头霉素类和氧头孢烯类对产超广谱β-内酰胺 酶(ESBLs)菌有强大活性。2019-1. 头孢烯类化合物第三代头孢菌素(10种)2019-第三代头孢菌素 (续)2. 头霉素类化合物 头孢米诺(cefiminox) 头孢拉腙(Cefbupirazone)3. 氧头孢烯类化合物 拉氧头孢(latamoxef) 氟氧头孢(flomoxef)4.抗绿脓杆菌感染专用 头孢磺啶(cefsulodin)2019- 第三代口服头孢菌素 (8种)2019-第四代头孢菌素特点
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