克拉霉素药品体外溶出试验信息数据说明书.docVIP

【克拉霉素】 日文名：口英文名：Clarithromycin 日文名：口 英文名：Clarithromycin 结构式: 解离常数(37°C )： pKa = 48(针对叔氨基、采用溶解度法测定) 在各溶出介质中的溶解度(37°C): pH1.2:因分解而无法测定 pH4.0: 3.73mg/ml pH6. 0.51mg/ml 水：0.12mg/ml 在各溶出介质中的稳定性： 水：未测定。 在各pH值溶出介质中：在酸性和碱性溶出介质中不稳定，在中性溶出介质中稳定。 光：浓度为50%的二氧六环溶液中，氤灯(105lx )下、25°C724小时降解约40%。 《四条标准溶出曲线》 溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。 50mg规格片剂〉 溶出曲線測定例 7 口錠5 Omg 溶出率(％)100901?有効成分名：^7 y X 口 p2?剤形：錠剤 3 ?含量： 溶出率(％)10090 4.試験液：pH1.2. pH6?0、pH6. 水 5 .冋転数：50rpm 6?界面活性剤：使用乜T 200mg规格 片剂〉 溶出曲線測定例 ^79^ 口它彳 錠 2 0 Omg 溶出率(％)1001 .有効成分名：^7 UX 口p彳少〉2.剤形：錠剤 3.含量： 溶出率(％)100 4 .試験液：pH1.2、pH6.0、pH6. 水 5 .回転数：50rpm 6?界而活性剤：使用乜于 1g:100mg规格干糖浆剂 溶出曲線測定例 V 9 口它彳口审：/用1 0% 1 .有効成分名：^7 UX 口 P2 .剤形：K7-f 口、3 .含量：100mg/g 溶出率(％)00904 .試験液：pH1.2、pH5.5、pH6.8、水 5 .回転数： 溶出率(％)0090 0 510 15 0 5 10 15 30 45 60 90 120 ?…pHI.2 八■?pH5.5 180 240 180 240 300 360 試験液採取時間（分） 《质量标准》 ? 50mg规格和200mg规格 片剂 取本品，照溶出度测定法（桨板法），以磷酸氢二钠-枸椽酸缓冲液（pH6.0） 900ml为溶 剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初 滤液，精密量取续滤液适量，加流动相稀释制成每4ml中含28pg的溶液，作为供试品溶 液。另精密称取克拉霉素对照品0?028g,置100ml量瓶中，加乙睛溶解并稀释至刻度，摇 匀，精密量取5ml,置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密 量取上述两种溶液各100ph注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算每片溶 出量，限度为80% （规格为50mg）或75% （规格为200mg）,应符合规定。 色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以稀释3倍的 0.2mol/L磷酸二氢钾溶液?乙惰（43:7）为流动相，检测波长为210nm,设定柱温为50°C, 调整流速使克拉霉素峰保留时间约为8分钟，理论板数按克拉霉素峰计算应不低于3000, 拖尾因子应不大于2.0。 磷酸氢二钠?枸椽酸缓冲液（pH6.0）取0?05mol/L磷酸氢二钠溶液1000ml,用0?025mol/L枸椽酸一水合 物溶液调pH值至6.0,即得。 ? 1g:100mg M格 干糖浆剂 取本品，混匀，精密称取适量(相当于克拉霉素0?05g),照溶出度测定法(桨板法), 以磷酸氢二钠?枸椽酸缓冲液(pH5.5) 900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经90 分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少40ml初滤液，精密量取续滤液10mb置20ml量瓶 中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取克拉霉素对照品0?028g, 置100ml量瓶中，加乙睛溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml,置50ml量瓶中，加 流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各100pL注入液相色 谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算每袋溶出量，限度为标示量的75%,应符合规 定。 色谱条件与系统适用性试验同上。 磷酸氢二钠?枸椽酸缓冲液(pH5.5)取0.05mol/L磷酸氢二钠溶液1000ml,用0?025mol/L枸椽酸一水合 物调pH值至5.5。即得。