具有生物活性的吡唑及吡唑并嘧啶衍生物的合成与性质研究-农药学专业毕业论文.docx

接要毗唑及其吡唑并嘧啶衍生物其宥广泛的生物活性，已开发的许多杀菌荆、除草剂、杀血齐煅医}|；；I 接要 毗唑及其吡唑并嘧啶衍生物其宥广泛的生物活性，已开发的许多杀菌荆、除草剂、杀血齐煅医}|；；I 药物是它们的衍生物，因而其已成为教用化学品和医药的研究热点。本文采用生物等排腧理和活性亚 结构拼接法以及应用连续的氮杂Witcig和成环反应，设计、合成新型吡唑及其吡唑井嘧啶衍生物，研 究所合成的化舍物的波谱性质和生物活性以及反应规律和性能。具体研究内容如下： 1．报道了下列八个系列的172个澌化☆物．并研究了目标化合物的波谱特性。其其体类型如下： I—s和l一6：卜2，4～=筑苯裁匕酰啦唑衍生物(14个) 珏一s：5-2，4一二氧苯氧乙酰躐噻舔生镌(6个) 11I—s：6-烷菱基一3，蕊硫基．1，5，=苯蒺．1H-睡乏瞳著【3，4q噻窿．4(SH)．蘩(33个) Ⅳ芎：6．芳技基13壤巯萋．1。笨蒸，1H-髋礁并『3’4-al瞳睫-4(5／0．酮(12个) V·5：5一氨基-3畿硫基一{一苯蒸*6-势毵蒺-ti-I-啦礁并f3，4一d豫碇一4(5嬲．粼(24个) Ⅵ-5：6．芳胺基一3．烷硫基．1．笨蒸-IH-毗唑并f3，a-d]嘧啶．4．氨(17个) Ⅶ一4(5)：6-烷(芳)氧基-3m烷硫熬一1-苯基一1肛吡唑并【3，4切嘧睫-4(5棚一酮(24个) Ⅷ一5：毗唑并嘧啶【3，4．d】氧基翠牵【羧酸酯(22个) 2．研究了5．氨基一1H．吡唑与2，4-==：寮【举氧乙酰氯反应的选择性和反应性能。 3．首次提出了利用连续的氟杂Wiaig和成环反应合成6．烷氨基．3．烷硫基．1。5．=苯基．J肛吡 唑并[3。4-d】嘧啶-4(SH)-酮(111一s)、5-氨基-3谎硫基-1一苯基．6．芳氨基．1H-毗唑并[3，4-dl 嘧睫-4(5H)-酮(V-5)、6-烷(芳)鼠嫠‘3一烷硫基一1一苯基．|H-毗唑并【3，4-胡嚷犍．4(5／／)-舔 (Ⅷ一s和曦唑并嚏睫f3，4-避裁举绒羧酸蘸(谖一s)静逶鼹方法。且该方法爱艨条韩瀑秘， 选捧蓬好，投率轰。 4。獗究了《．蘸墓(或羲差)躐瞧-5-璇二=霆藏(Pyrazole．5-N=C=N-Ar)写Nil，，RNH2，R2NH 翻辩《琢qH：成环反瘟驰选择矬。菇分糍出了部分反应中间捉瓤，提出胃鼹的葳魔飙瑾，对 这种反应的选择性进行了解析。 5．首次报道了砒唑-5-碳二亚胺与簿和的反应性能，结果表明该碳二亚胺2与酵可在窝温条件 下制得6-烷氧基吡唑井【3，4-d】嘧嗡*4一酮。酚需要在碳酸钾催化下进行，且当芳氯撼上有强 烈的吸电子基团时，反应收率低溅褥不到预想荚环产物。 6．对ⅡI和Ⅳ系列化台物分别培养了1个和2个单晶。井进行了X-射线衍射分析确定了分子空间结构。 7．对所合成的化合物进行了初步的杀螨、恭菌和除草活性实验。通过实验发现了～批具有较i龉杀蘸 或除草活性的先导化台物，并对醇栝他台物的杀菌或除草活性与结构的关系进行了秘步研宽。 关键词t懿礁，雏瞳舞噻蕤，躐瞧势f3，l碟睦睫，蘸杂Wittig反应，瑗二驻骏，套藏、生物 活毪，豫荤淫经。系蓥活往 Abstractpyrazole Abstract pyrazole and pyrazolopyrimidine derivatives，one ofthe focuses in the TeseWeh and development ofagroehemieals，have been found to show widespread biological activities，Many ofthem have been used∞pesticide,fungicide,herbicide and medicine，In this paper,埘studied the synthesis ofnovel pyrazolopyrimidines by utilizing a tandem azamWittig and antiulation reaction and pyrazole derivatives．Their biological activities were also researched and many ofthem showed good herbicidal or fungicidal activities。It may be summarized as follows： One hundred and seventy two unreported pyrazolopyrimidine and pyrazole derivatives in eight series Were synthesized．The structure