外周神经系统药物局部麻醉药.pptVIP

三.胺基酮类 盐酸达克罗宁 Dyclonine Hydrochloride Dyclonine临床用途 五、氨基甲酸酯 卡比佐卡因Carbizocaine 七.局部麻醉药的构效关系 思考题 局部麻醉药的中间部分 回顾主要内容: ??重点药物 –普鲁卡因和利多卡因 ??局麻药的分类 ??局麻药的基本结构 ??局麻药的构效关系 一、选择题 1．Dyclonine是以哪种电子等排体代替酯类局麻药结构中 酯键的一O一而得的 A.--S-- B．--NH-- C.--CH2-- D．--CH2CH2-- 2．下列叙述与Lidocaine Hydrochloride不符的是 A．含有酰胺结构 B．酰胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用 D.稳定性差，易水解 3．Lidocaine不易水解的主要原因是 A．几乎不溶于水 B．酰胺键的邻位有二个甲基的空 间位阻作用 C．酰胺键比酯键稳定 D．溶液显碱性 4．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是 A．乙酸 B．乙醛 C．过氧化物 D．甲醇 5．局麻药中间联接部分的碳原子数以几个为好 A．1-2个 B．2-3个 C．3-4个 D.4-5个 二、填 空 题 1.麻醉药可分为 麻醉药和 麻醉药两类 2.根据给药途径不同将全身麻醉药分为 和 3.Procaine不稳定是由于结构中含有 和 ，具有 性 和 。 4.Procaine的水解产物是 和 。 5.Procaine属于 类局麻药，Lidocaine属于 类， Dyclonine属于 类局麻药。 6. 局麻药可将结构分为 、 、 三个部分 7. Lidocaine性质比较稳定是因为结构中虽然含有 ，但 是 的缘故 三、问答题 1．根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主 要代表药? 2．简述局麻药的构效关系。 第六章 局部麻醉药 Local Anesthetics 麻醉药的作用: ?? 某些神经（中枢或外周）的机能可暂时消失，以至意识、感觉、反射活动消失。 ??抑制神经系统 ?? 选择性 ?? 可逆 ??适于外科手术 麻醉药的发现： 化学品( 乙醚、氯仿、笑气) 距今1700 年以前, 东汉 华佗 “麻沸散” 第一次公开麻醉手术 1846-10-16 W. T. G. Morton C. T. Jackson 麻醉药的分类： 全身麻醉药(general anesthetics)???? －吸入麻醉药 （气体或易挥发的液体） －静脉麻醉药（巴比妥和非巴比妥类） 局部麻醉药(local anesthetics) 局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物，主要在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛。 作用机理： 降低神经细胞兴奋性，不影响静息电位 阻断钠离子传导, 发挥作用 –与钠离子通道的某个（些）位点结合 局部麻醉药分类： ??氨基酯类（普鲁卡因） ??酰胺类（利多卡因） ??氨基酮类 ??氨基醚类 ??氨基甲酸酯类 ??脒类 一、酯类 ??基本结构 ??酯的两部分 –芳香酸 –氨基醇 盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride （盐酸奴佛卡因） 重点药物的学习内容 ??1.结构与命名 ??2.发现 ??3.合成 ??4.理化性质 ??5.作用和代谢 ??6.同类药物 ??7.药物的构效关系 1.结构与命名 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 ??4-Aminobenzoic acid 2-（diethylamino）ethyl ester monohydrochloride 2.发现 ??从剖析活性天然产物分子结构入手进行药物化学研究的经典案例。 早在1532年，秘鲁人通过咀嚼古柯树叶来止痛 可卡因 ??1860年，Niemann从古柯树叶中提取到一种生物碱，命名为Cocaine ??1884年作为局部麻醉药正式应用于临床 可卡因的缺点 ??具有成瘾性及其它一些毒副反应 –致变态反应性 –组织刺激性及 –水溶液不稳定等 ??价格高 ??结构简化，解析活性结构模式 －四氢吡咯和六氢吡啶 －N甲基 －甲酸甲酯，苯甲酸酯