肾上腺素受体阻断药完整版课件.pptVIP

目标要求;肾上腺素受体阻断药;肾上腺素受体阻断药;一、?受体阻断药的定义; 1.能翻转肾上腺素的升压作用；;2.对主要作用于血管α受体的NA，只取消或 减弱去甲肾上腺素的升压作用，而无翻转作用；3.对异丙肾上腺素无影响。;（一）非选择性α受体阻断药（α1、α2） 1、短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 2、长效类：酚苄明（二）选择性α1受体阻断药： 哌唑嗪--降压药 （三）选择性α2受体阻断药： 育亨宾--科研工具药;（一）非选择性α受体阻断药; [体内过程] 口服吸收差，生物利用度低，口服给药的疗效只有注射给药的20%, 维持3-6h 一般采用肌肉注射，药效维持30~50min 无活性代谢产物经肾脏排泄;[药理作用];2）心脏-具有心脏兴奋的作用 作用机制： (a)由于血管舒张，血压下降，反射性兴奋交感神经引起； (b)阻断神经末梢突触前膜α2受体 ，促NE 释放，激动心脏的?1受体。 作用结果： 兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加;3）血压 作用机制：外周血管阻力↓血压↓ 作用结果： （a）肺动脉压下降尤为明显 （b） 酚妥拉明可翻转肾上腺素的升压作用;4)其它作用 （a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌 （b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑，血管扩张，皮肤潮红 （c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道 ;1）外周血管痉挛性疾病-如雷诺综合征 雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后，以阵发性肢端小动脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液供应;2）静脉滴注NA外漏 长期过量静脉滴注NA或NA外漏，导致皮肤苍白或剧烈疼痛，甚至坏死。 治疗：酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水，作皮下浸润注射，使小血管扩张，改善局部的血液循环。;[临床应用];[临床应用];[临床应用];1）体位性低血压 2）胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3) 胃酸分泌增加，诱发和加重溃疡 4）静脉给药可引起心动过速，心率失常， 诱发和加重心绞痛;(2)妥拉唑啉;（一）非选择性α受体阻断药; [体内过程] 1)口服吸收差,生物利用度仅20-30% 2)因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药 ;3)与α-受体非竞争性结合。在体内，其分子中的氯乙胺基需经环化形成乙撑亚铵基方起作用，起效慢，药后1h达最大效应；但维持时间久，一次用药作用可维持3～4天。 4)本药脂溶性高，易蓄积在脂肪组织中，缓慢释放。 5)经肾脏和胆汁排泄; [药理作用] 1)血管 作用机制：扩张血管，血管外周阻力↓ 作用结果：明显降血压，反射性心率↑ 特点：?1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天;2)心率 作用机制： （a）血压下降所引起的反射作用 （b）阻断突触前膜?2受体，抑制NA摄取(摄取-1和摄取-2)，促进NA释放， 作用结果：引起心率加快 3)酚苄明在高浓度时，具有抗5-HT和抗组胺作用 ; [临床应用] 1）外周血管痉挛性疾病 2）抗休克---感染性休克 3)治疗嗜铬细胞瘤 4)良性前列腺增生引起的排尿困难（可能与阻断前列腺和膀胱底部的的 ?受体有关）;1）心血管反应：直立性低血压，心动过速，心律失常 2）胃肠道刺激症状：口服可恶心,呕吐 3）中枢抑制症状：嗜睡、疲乏等;[药理作用机制]1）选择性阻断?1受体2）对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓特点:对突触前膜的 α2受体无明显作用，对NA的释放和心率无明显影响[临床应用]治疗高血压, 慢性充血性心衰，良性前列腺增生;（三）选择性 ?2受体阻断药-育亨宾;?受体阻断药的共性;第二节 ?肾上腺素受体阻断药;（一）β受体阻断药的分类;（二） ?受体阻断药药理作用共性;2.血管 作用机制：阻断?2 受体和交感神经反射性兴奋 作用结果：冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少 3.血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有明显降低血压作用，应用于治疗高血压。 ;2)支气管平滑肌 作用机制：阻断?2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。 作用结果：对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘的急性发作 禁用：非选择性?受体阻断药 慎用：选择性?1受体阻断药 ;3）代谢 作用机制：糖代谢和激动?2和?1受体有关，脂肪的分解代谢和激动?1和?3受体有关。?受体阻断药抑制糖和脂肪的代谢 作用结果：延缓用胰岛素后血糖水平的恢复 注