课件：第章大环内酯类等.pptVIP

* ? 入院第九天，肺炎、关节症状均已改善，但病人出现食欲不振，呕吐，腹泻日十几次，水样便夹有粘膜样物，涂片染色镜检满视野WBC并有较多G＋球菌(病理证实粘膜样物为坏死肠粘膜与纤维素形成的假膜，其中有葡球菌)，粪便培养结果：有金黄色葡萄球菌生长，对红霉素耐药，对氧氟沙星、万古霉素、头孢唑啉敏感，停用红霉素，改用敏感药物并辅以活菌制剂(整肠生、常乐康等)，一周后痊愈出院。 * 思考： 1、本病应如何诊断?有何依据? 2、挤压疖子，使用抗生素与本病发病有关系? 3、金葡菌性肠炎如何发生?从本病例应吸取何教训? * 小 结 1.红霉素抗菌谱：与青霉素相似而略广，“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效 2.红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成 3.红霉素首选用于军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者 4.红霉素主要不良反应：胃肠道反应 * 小 结 5.新大环内酯类与红霉素比较主要特点是口服吸收好、不良反应轻 6. 林可霉素类主要作用于G+菌和厌氧菌 7. 林可霉素类的抗菌机理：与红霉素相同 8. 林可霉素类主要特点：骨组织浓度高 9. 林可霉素类首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓炎，关节炎 10. 万古霉素类的抗菌机理？抗菌谱？ 资料可以编辑修改使用 资料来源网络，如有侵权联系删除，不负法律责任谢谢 感谢您的观看和下载 资料仅供参考，实际情况实际分析 * 由于第二代类药物对胃酸稳定，口服吸收好，抗菌活性高，不良反应少而且具有良好的PAE效应。广泛用治疗呼吸道感染的一线药物。 * 由于第二代类药物对胃酸稳定，口服吸收好，抗菌活性高，不良反应少而且具有良好的PAE效应。广泛用治疗呼吸道感染的一线药物。 * * 制成各种不同耐酸制剂 同服NaHCO3 * 美国辉瑞公司第一家授让了该药的全球开发权，并将其推向全球市场。商品名为Zithromax (希舒美)，2003年希舒美已达到历史上的顶峰，高达20.1亿美元，同比增长率为32.6%。 在2011年，美国的医生开具的阿奇霉素处方多达5530万张，销售收入超过4.6亿美元，全球的销量为18亿美元。 * * * 2009年，FDA上市。我国尚未上市 * * 【不良反应】 毒性低微，极少引起严重不良反应。 1. 直接刺激反应： 口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎（不宜肌注）。 2. 肝损害：红霉素酯化物引起，表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。停药后可恢复。 3. 其他：药疹，药热，耳毒性，心脏毒性等。 * 1.耐酸，口服吸收较好，体内转变成具有抗菌活性的螺旋霉素。 2.体外抗菌作用低于红霉素，但其体内作用较强，组织浓度较高，维持时间也较长。 3.用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者。 4.主要用于防治革兰阳性菌引起的呼吸道和软组织感染。 乙酰螺旋霉素 * 新大环内酯类抗生素（二代） 药代动力学改善，半衰期延长 组织穿透力增强，口服吸收好 减少不良反应，提高病人顺应性 近年来年轻患者中衣原体、支原体感染增加，院外感染者常选大环内酯类 * 新大环内酯类药代动力学与红霉素比较 药 名 剂量（mg) 峰浓度（ mg/l) 达峰时间（h) 清除半衰期 （h) 红霉素 500 0.3-2 1.2 1.6 克拉霉素 400 2.1 1.7 4.7 罗红霉素 300 9.1-10.8 1.6 11.9 阿奇霉素 500 0.4-0.45 2.0 41.0 氟红霉素 500 1.2-0.45 1-2 8.0 地红霉素 500 0.29 4.0 20-50 * 阿奇霉素（希舒美） * 1.耐酸，口服易吸收，分布广，组织穿透力强， t1/2可达35-48h，良好的PAE。中性粒细胞和巨噬细胞内