药理学 血液系统药物.ppt

【临床用途】 主要治疗恶性贫血及巨幼红细胞性贫血。 也可作为神经系统疾病、肝脏疾病的辅助治疗。 二、造血细胞生长因子 红细胞生成素 粒细胞集落刺激因子 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 由肾脏近曲小管管周细胞产生的糖蛋白激素，含166个氨基酸（MW 34KD），可基因工程合成。 能刺激红系干细胞生成和成熟，使网织细胞从骨髓中释放入血。 1、红细胞生成素 【药理作用】 用于慢性肾功能不全、肿瘤化疗及爱滋病药物治疗等引起的贫血。不良反应有血压上升、注射部位血栓形成以及流感样症状。 【应用】 2.粒细胞集落刺激因子 【药理作用】 血管内皮细胞、单核和成纤维细胞合成的糖蛋白。能促进粒细胞成熟；刺激成熟粒细胞从骨髓释出；增强粒细胞趋化及吞噬功能。 临床用于肿瘤化疗、放疗引起骨髓抑制，也用于自体骨髓移植。对再生障碍性贫血、骨髓再生不良也有效。可升高中性粒细胞，减少感染发生率。 【临床应用】 患者耐受良好，略有轻度骨骼疼痛，长期静脉滴注可引起静脉炎。应在化疗药物应用前或后24小时应用。 【不良反应】 3、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 在T-淋巴细胞、单核细胞、成纤维细胞、血管内皮细胞均有合成。可刺激粒细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨核细胞等多种细胞的集落形成和增生。 【药理作用】 同 G—CSF，也可用于血小板减少症。 【临床应用】 有发疹、发热、骨及肌肉疼痛、皮下注射部位红斑。首次静脉滴注时可出现潮红、低血压、呼吸急促、呕吐等症状，应以吸氧及输液处理。 【不良反应】 第六节 血容量扩充药 中分子量右旋糖苷：dextran70 低分子量右旋糖苷：dextran40、dextran20 小分子量右旋糖苷：dextran10 1.扩充血容量，提高血浆胶体渗透压，维 持血压。作用强度与维持时间依分子量 降低而降低。 2.抗凝作用：低、小分子量右旋糖酐抑制 血小板粘附和聚集，降低血粘度，改善微 循环。 3.渗透性利尿作用（低、小分子量右旋糖酐） 【药理作用】 1、低血容量休克 2、DIC，血栓形成性疾病，如脑血栓形成、心梗、心绞痛、血管闭塞性脉管炎、视网膜动静脉血栓等。 3、预防休克后急性肾衰 【临床应用】 【不良反应】 1、过敏反应，偶见血压下降、呼吸困难。 2、大分子量dextran蓄积可导致凝血障碍和出血。 3、禁用于血小板减少症、出血性疾病、血浆纤维 蛋白原低下等疾病。 1.抗凝血药 影响凝血因子活性，进而影响凝血过程 体内外抗凝药：肝素、低分子量肝素 体内抗凝药：香豆素类 体外抗凝药：枸盐酸钠 小结 （1）抑制血小板代谢的药物 环氧酶抑制药-阿司匹林 TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药：利多雷格 磷酸二酯酶抑制药：双嘧达莫 （2）阻碍ADP介导的血小板活化的药物：噻氯匹定 （3）凝血酶抑制药：水蛭素 （4）血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 2.抗血小板药 3.纤维蛋白溶解药 链激酶、尿激酶、阿尼普酶及组织型纤溶酶原激活剂。 4.促凝血药： （1）维生素K （2）纤维蛋白溶解抑制药：氨甲苯酸、氨甲环酸 5.抗贫血药及造血细胞生长因子 （1）抗贫血药:铁剂、叶酸、维生素B12 （2）造血细胞生长因子：EPO、G-CSF、GM-CSF 6.血容量扩充药： 右旋糖酐（10，40，70） 二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 噻氯匹定（ticlopidine） 抑制各种活化因子介导的血小板聚集粘附， 防止血栓形成和发展 主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周动脉 血栓性疾病，疗效优于阿司匹林。 不良反应常见恶心、腹泻、中性粒细胞减少 等。 水蛭素（hirudin） 重组水蛭素（lepirudin） 水蛭素以1：1分子比直接与凝血酶结合， 抑制凝血酶活性，抑制凝血酶的蛋白水解功能，因此抑制纤维蛋白的生成，也抑制凝血酶引起的血小板聚集和分泌，从而抑制血栓形成。 三、凝血酶抑制药 四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 封闭GP IIb/IIIa受体 → 抑制纤维蛋白等与此受体结合→ 抑制血小板的聚集。 阿昔单抗 非肽类的拉米非班、替罗非班及可供口服的 珍米罗非班 、夫雷非班、及西拉非班等 【作用】 Plaque Disruption Procoagulant Activity Platelet Adhision and Activation Collagen vWF Platelet Aggregation Conformatio