课件：硫辛酸的药理及临床应用.pptVIP

* * * * * * 硫辛酸是唯一在氧化和还原两种状态都有抗氧化活性的 * 机体内存在自由基产生和清除两个系统，共同维持机体氧化-抗氧化平衡，即“氧化还原稳态”。当高血糖导致的氧化应激发生时，则打破了“氧化还原稳态”，导致DPN的发生。。。下面给大家介绍一下硫辛酸的生物学活性，第一点就是硫辛酸能够清楚人体几乎所有常见的有害自由基。如反应氧簇的OH·、H2O2、1O2和反应氮簇的NO · 、 · OONO，而其在线粒体内的转化产物DHLA则可进一步清除硫辛酸无法清除的自由基，如超氧自由基和ROO ·等。 、、、 * 2、再生其他 抗氧化剂，而进一步清除过多产生的氧自由基：硫辛酸和DHLA可激活体内其他抗氧化剂的代谢循环，形成独特的生物抗氧化剂再生循环网络，维持机体正常的抗氧化剂水平。 * 。2、通过螯合金属离子而减少氧自由基生成：金属离子是产生自由基的催化剂和脂质过氧化的启动剂， ALA螯合金属离子可降低OH·形成； * 硫辛酸通过清除氧自由基、螯合金属离子减少自由基的生成、再生其它抗氧化剂的强效抗氧化特性，从而抑制、减轻氧化应激所造成的糖尿病靶器官的损伤。在神经系统通过以下作用机制：增加局部神经组织的血供；改善神经传导速度；恢复神经能量通路。凡可佳最终改善局部神经微环境的代谢紊乱，恢复、改善受损的神经功能，达到糖尿病神经病变的病因治疗的目标。 * 此外，凡可佳基于它在能量代谢方面的作用，可以提高胰岛素的敏感性，发挥间接降低血糖的作用，还可以增加神经营养血管的血流量，加快神经传导速度，增加神经Na+-K+-ATP酶的活性。 * 凡可佳在结构上具有脂质二聚体的特殊结构，含有两个巯基，可以自由开环和闭环，这使得它可以自由的穿透细胞膜，透过血脑屏障，既具有脂溶性，又具有水溶性 * 这一特点在我们人体内常见的抗氧化剂当中是独一无二的，只有硫辛酸具有脂水兼容的特性。 * 并且，目前在国外，硫辛酸的应用已经得到了充分的认证，在德国，早在20世纪60年代就开始使用硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变，经过近40多年的临床验证，疗效非常显著。在俄罗斯，Sydney试验证实静脉滴注600mg硫辛酸3周可以明显改善患者症状和体征，加快神经传导速度。在美国，美国抗氧化研究之父—莱斯特.帕克博士在2000年出版《抗氧化奇迹》一书，在书中对硫辛酸的抗氧化作用大加赞赏。在日本，日本厚生省在2004年将硫辛酸的种类由药品改为食品，作为一种官方推荐的用于抗氧化的膳食补充剂。正是基于上述的几方面的原因，我们向各位老师推荐这个产品。 * 在药动学方面，凡可佳起效非常迅速，达峰浓度时间为0.5-1小时，在肝脏代谢，经肾排泄。 * 根据2005年ADA宣布的DPN治疗指南，提出糖尿病神经病变的治疗原则分为基础治疗：控制血糖血脂；对因治疗：抗氧化应激-抗氧化剂，如凡可佳（ 硫辛酸 ），神经修复剂（弥可保）以及其它改善局部受损神经缺血状态的治疗；对症治疗以及其它治疗 * 但是根据ADA（美国糖尿病学会）宣布的DPN治疗现状，仅22.3%的DPN患者对其处方的药物满意，治疗满意度低 这张表中的内容是从2005年开始，美国糖尿病学会展开的关于DPN对因治疗的临床随即对照试验研究进展，只有硫辛酸的效果评级为在随机对照实验中有显效，研究继续深化 * * 根据最新的ADA发表的糖尿病神经病变治疗药物在RCT随机临床试验中的现状，只有硫辛酸 抗氧化应激治疗，是广泛被RCT研究运用的，并被证实广泛有效，目前还有很多临床试验在进行中。而其它目前中国国内常用的治疗药物，如微循环扩张剂（前列地尔）止步于II期临床、神经生长因子被RCT证实无效，醛糖还原酶抑制剂大多因其副反应已被RCT撤除 * 在神经系统症状评分变化中，各组分数均有下降，其中600mg组与安慰剂相比呈显著性差异。 * 如果将TSS下降至少30%作为治疗有效，则有效率各组依次为65.2%，82.5%，70.8%，57.6%。 * 该研究的结论为600mgA-硫辛酸静脉用药3周可以显著改善糖尿病周围神经病变的症状，没有增加不良事件的发生。 * 俄罗斯的sydney研究进一步证实600mg硫辛酸静脉滴注从第二周开始就可明显改善患者症状，随着疗程的深入，效果更加明显。 * 研究结果显示，随着时间的推移，硫辛酸能够显著的降低TSS总分。到第三周的时候，差别已经非常明显，第四周更是明显。 * SYDENY研究中硫辛酸对神经缺损评分（NIS）的改善为2.7±3.37，显著优于安慰剂，具有统计学意义（P0.001）。 * 在医生满意度方面，对硫辛酸非常满意的有66.7%，满意的有33.3%，没有不满意或不评价的，在安慰剂组方面，情况依次为非常满意的1.7%，满意的68.3%，不满意的28.7%，不评价的3.3%。在患者满意度方面，对硫辛酸