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2019-04-26 发布于天津
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Bioactive Peptide 一.多肽的基本知识多肽是α-氨基酸通过脱水缩合形成肽键连接在一起而形成的化合物，它也是蛋白质水解的中间产物。一般由10个以上氨基酸残基组成多肽的性质由多个分子α-氨基酸的-NH2与-COOH互相缩合失水后形成10个肽键(-CONH-)以上的长链化合物。它包括多种在人的机体中具一定生理活性的化合物，可以从动物组织中提取，有些也可以人工合成。多肽合成方法简介主要有两条途径：化学合成和生物合成化学法：液相，固相生物法：发酵法，酶解法，DNA重组技术多肽固相合成固相多肽合成现在使用的主要有两种策略：BOC（叔丁氧羰基）和FMOC （9-芴甲基氧羰基）两种。它们是α-氨基的保护基。 BOC 方法合成过程中，需要反复使用TFA （三氟乙酸）脱BOC，而且在最后从树脂上切割下来需要使用HF，由于HF 必须使用专门的仪器进行操作，而且切割过程中容易产生副反应，因此现在使用受到实验条件限制，使用也逐渐减少。 FMOC 方法反应条件温和，在一般的实验条件下就可以进行合成，因此得到了非常广泛的应用。 Boc法 FMOC固相合成Glu-Trp 多肽的应用多肽的应用主要集中于多肽药物，多肽药物载体，组织工程材料，肽类食品及化妆品等。多肽药物多肽类激素、多肽类抗生素、各种酶及辅酶类药物、细胞因子药物等。如：加压素及其衍生物，催产素及其衍生物，促皮质素及其衍生物，下丘脑-垂体肽激素，消化道激素等。 1953年人工合成了第一个有生物活性的多肽--催产素（oxytocin ） 1965年，我国合成结晶牛胰岛素，是世界上第一个人工合成蛋白质多肽药物载体多肽是一种生物活性物质，无毒，具有良好的生物相容性。多肽用作药物载体，既可以用作药物载体的修饰剂，也可以作为药物载体的主要组成部分。除此之外，多肽还可以用作药物前体。如多肽作为前体药物利用肿瘤细胞的选择性激活机制用于癌症治疗，或将其引如缓释系统，制成各种载体材料控制药物释放。多肽药物载体是一类理想的体内可生物降解的医药用高分子材料。多肽作为载体的药物靶向运送 PS.多肽在药物靶向运送及疾病治疗中的研究进展