天然药物化学绪论分析解析.pptVIP

天然药物化学 第一章 总论 （Generation） 中药人参中就含有20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。 （一）生物碱 天然含氮有机化合物，主要分布在 植物界高等植物中，生物活性好 （二）黄酮类化合物 由C6-C3-C6骨架构成，多数与 糖类结合成苷，部分为游离 苷元，显酸性，数量位于天然酚性化合物之首 (三)蒽醌类化合物 包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、 蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同 程度的还原产物，显酸性，以游离 或苷的形式存在。 （四）香豆素和木脂素类 香豆素类具有苯骈α-吡喃酮母核，结构上可看作是邻羟基桂皮酸失水而成的内酯 木脂素 是一类有苯丙素氧化聚合而成的天然产物，结构多样、复杂，多数呈游离状态，亲脂性较强。 （五）萜类和挥发油 由甲戊二羟酸衍生的分子式符合（C5H8）n通式的衍生物的总称，可分为单萜、倍半萜等。挥发油的主要成分是单萜、倍半萜及其衍生物，具有芳香性，油状。 （六）强心苷 具有强心作用的甾体苷类化合物 （七）皂苷 水溶液经振摇产生大量持久的肥皂样泡沫，大多数皂苷极性较大。 （八）鞣质 又称单宁或鞣酸，结构复杂，多元酚，极性较大。 一般使用明胶溶液和重金属盐沉淀鞣质 (九)有机酸 结构中具有羧基（不包括氨基酸）的一类酸性有机物，常见的有柠檬酸、苹果酸等。 （十）多糖 由10个以上单糖通过糖苷键聚合而成的高分子化合物，无一般单糖的性质。常见的有淀粉、菊糖、果胶、树胶等 （十一）氨基酸、蛋白质和酶 分子中含有氨基和羧基的化合物成为氨基酸，构成生物有机体蛋白质的氨基酸大多是α-氨基酸。 总结 国内发展史： 1575年,明代李挺《医学入门》，发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。 1518-1592，李时珍《本草纲目》，轻粉由汞 (Hg)、白砂[KH(SO4)2]、食盐(NaCl)配伍，经升华而得。 1637年，宋应星《天工开物》，锌的冶炼和氧化锌(亚铅华)的制备。 1711年，洪遵《集验方》，升华法制备纯化樟脑过程。 评价：医药化学源于中国 国外学者的评价 我国外藉院士、英国学者李约瑟孜孜不倦研究中国古代科技史五十余年，在其巨著《中国科学技术史》中写道： “现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷术、黑火药、和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发现历程。” “在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 1493~1541)将水银、锑、铋等矿物作药物 (原来公认草药) 的时候，存在着很大的争议，而中国在那时已使用矿物药有许多世纪。” 中国药物化学从11世纪到17世纪处于一个灿烂的时期。 国际发展史 发现新生物碱数 19世纪中期-20世纪中期：950种 1952-1962：1107种 1962-1972：3443种 目前总数：1万多种 作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱、罗通定 研究天然药物化学成分的基本步骤 藿香 苍术 挥发油：又称精油，具有芳香气味，在常温常压下能挥发的油状液体。 溶解性 强心苷 可溶于甲醇、乙醇，难溶于乙醚、苯、三氯甲烷等极性小的溶剂 溶于乙醚、乙酸乙酯三氯甲烷 苷元 溶解性 皂苷 易溶于热甲醇、乙醇，能溶于水 难溶于乙醚、丙酮 在含水丁醇和戊醇中溶解度较好 次级苷 易溶于醇、丙酮、乙酸乙酯 皂苷元 溶于石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷 溶解性 可溶于水、甲醇、乙醇、丙酮 可溶于乙酸乙酯、乙醚和乙醇的混合溶剂 不溶于石油醚、二硫化碳、四氯化碳等亲脂性溶剂 五倍子 地榆 溶解性 低级脂肪酸 易溶于水、乙醇 高级级脂肪酸 易溶于有机溶剂 有机酸盐 溶于水，难溶于有机溶剂 溶解性 一般易溶于水，难溶于有机溶剂 等电点时，水中溶解度最小 蛋白质是由α-氨基酸通过肽链结合而成的一类高分子化合物，大多能溶于水成胶体溶液 酶是生物体内具有催化能力的蛋白质，它的催化作用具有专一性 水溶性成分 单糖及低聚糖，淀粉，粘液质，氨基酸，蛋白质，有机酸盐，无机成分 水、醇共溶成分 醇、脂共溶成分 脂溶性成分 油脂、蜡、叶绿素 苷（黄酮、蒽醌、香豆素、木脂素、强心苷、皂苷）、生物碱盐、鞣质、低级脂肪酸 苷元（黄酮、蒽醌、香豆素、木脂素、强心苷）、游离生物碱、部分高级脂肪酸、挥发油、树脂 1.天然药物化学的建立与形成 1769 酒石酸(酒石) 1975 苯甲酸(安息香) 1778 乳酸(酸乳) 1785 苹果酸(苹