抗精神病药药学制剂本科专业课件.pptVIP

迟发性运动障碍 (迟发性多动症) 病因： DA受体数目、敏感性 ? 突触前膜DA释放 ? 氯氮平治疗 不自主的刻板运动 氯丙嗪不良反应 常见皮疹、皮炎、光敏性皮炎，少数患者出现肝损害、黄疸、粒细胞减少，溶血性贫血及再障等，应立即停药，对症处理 过敏反应 氯丙嗪不良反应 急性中毒反应 洗胃、对症处理 昏睡、血压下降至休克，心肌损害。昏迷至死。 氯丙嗪不良反应 奋乃静(perpheenazine)：作用缓和，具有镇静作用，心血管、肝脏及造血系统副作用比氯丙嗪轻 三氟拉嗪(trifluoperazine)、氟奋乃静（fluphenazine)：二者镇静作用弱，具有明显抗幻觉妄想作用，适用于偏执型和慢性精分症 硫利达嗪（thioridazine,甲硫达嗪）：镇静作用明显，锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和等优点 其他吩噻嗪类药物 药 物 抗精神病剂 量 （mg/日） 作 用 镇静作用 锥体外系反 应 降压作用 氯丙嗪 300~800 +++ ++ +++（肌注）++(口服) 氟奋乃静 2.5~20 + +++ + 三氟拉嗪 6~20 + +++ + 奋乃静 8~32 ++ +++ + 硫利达嗪 200~300 +++ + ++ +++强 ++次 +弱 ? ? 吩噻嗪类抗精神病药作用比较 泰尔登（tardan）：结构与三环类抗抑郁药类似，有较弱的抗抑郁作用。 适用于带有强迫状态或焦虑、抑郁情绪的精神分裂症患者、焦虑性神经官能症以及更年期抑郁症。 抗肾上腺素与抗胆碱作用弱，不良反应较轻，锥体外系症状较少。 硫杂蒽类 氟哌噻吨（flupenthixol）：抗精神病作用与氯丙嗪相似，但具有特殊的激动作用，禁用于躁狂症患者，也可用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症。 镇静作用弱，但锥体外系反应常见。 硫杂蒽类 氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状有较好疗效。 锥体外系副作用发生率高、程度严重。 丁酰苯类 氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于增强镇痛药的作用。 与芬太尼配合使用，使患者处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠，称为神经阻滞镇痛术。 应用：小的手术。 丁酰苯类 匹莫齐特（pimozide）：用于治疗精神分裂症、躁狂症和秽语综合征。 镇静、降压、抗胆碱等副作用较弱，锥体外系反应强。 丁酰苯类 五氟利多（penfluridol）：口服长效抗精神分裂症药物。一次用药疗效可维持一周。 舒必利（sulpiride）：有“药物电休克”之称。 其他抗精神病药物 苯二氮卓类广谱抗精神病药（SDA） 特异性阻断中脑－皮质，中脑－边缘系统的5-HT、D4亚型受体。 几无锥体外系反应不良反应 不良反应：粒细胞缺乏 检测血象 （clozapine） 其他抗精神病药物 利培酮（risperidone）：对5-HT受体和D2亚型受体均有阻断作用。 适于治疗首发急性病人和慢性病人。 对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁亦具治疗作用。 锥体外系反应轻，抗胆碱及镇静作用弱。 其他抗精神病药物 第二节 抗躁狂抑郁症药 抗抑郁药 抗躁狂药 其他抗精神病药物 躁狂抑郁症 单相型 （即躁狂或抑郁两者之一反复发作） 双相型 （躁狂和抑郁交替发作） 抑郁症、心境障碍与双相情感障碍的关系 心境障碍 抑郁 躁狂 双相情感 障碍 可能病因：与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏 NA功能亢进 躁狂 NA功能不足 抑郁 凡能提高中枢5-HT功能，降低NA功能——抗躁狂症 凡能提高中枢5-HT功能，提高NA功能——抗抑郁症 药物治疗学基础 抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸盐 碳酸锂（lithium carbonate） 抗躁狂药 不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定作用，防止双相情感障碍的复发 治疗躁狂发作时，不会导致情感的逆转，即转向抑郁，至今仍是双相情感障碍躁狂发作和预防复发的首选药物 心境稳定剂 mood stabilizer History 1949年，Cade发现锂的镇静作用，首先应用于躁狂病人 1960s年代，有了血锂浓度的测定后，其价值重新得到肯定 至今仍是双相情感障碍躁狂发作和预防复发的首选药物 1817年发现。原先用于治疗痛风 碳酸锂（lithium carbonate） 药理作用