氟虫腈原药的合成工艺探索.pdf

第43卷第 12期 医药化工 化 工 设 计 通 讯 2017年12月 Pharmaceutical and Chemical Chemical Engineering Design Communications 氟虫腈原药的合成工艺探索 徐恒涛，张彦祥，王洪东 （连云港埃森化学有限公司，江苏连云港 222500） 摘 要 ：氟虫腈是一种苯基吡唑类杀虫剂，以3，4- 二氯三氟甲苯为起始原料，对氟虫腈原药及其关键中间体的合成工艺 进行探索，具有简单易行、安全可靠的特点，提高了产品的质量及合成收率。 关键词 ：氟虫腈 ；3，4- 二氯三氟甲苯；合成 中图分类号 ：TQ453 文献标志码 ：B 文章编号 ：1003–6490 （2017 ）12–0174–02 Study on the Synthetic Technology of Fipronil X u Heng-tao，Zhang Yan-xiang ，Wang Hong-dong Abstract ：Fipronil is a kind of phenylpyrazole insecticides.The synthesis technology of fipronil and its key intermediates is explored with 3，4-dichlorotrifluorotoluene as the starting material.With a simple，safe and reliable features，improve the quality of the product and the yield. Key words ：fipronil ；3，4-dichlorotrifluorotoluene ；synthesis 1 产品概述 （6 ）与一氯化硫反应得到二硫化物 （7 ），二硫化物 （7 ）在溶 氟虫腈，英文通用名为fipronil，商品名锐劲特，化学名 有二氧化硫的DMF 溶液中与三氟溴甲烷反应生成5- 氨基-3- 称 （RS）-5- 氨基-1- （2 ，6- 二氯-4- 三氟甲基苯基）-4- 三氟 氰基-1- （2 ，6- 二氯-4- 三氟甲基苯基）-4- 三氟甲硫基吡唑（8 ）， 甲基亚磺酰基吡唑-3- 腈，是一种苯基吡唑类杀虫剂，杀虫谱广， 再通过氧化剂氧化得到氟虫腈原药 （9 ）。 对害虫以胃毒作用为主，兼有触杀和一定的内吸作用，对蚜虫、 Cl 叶蝉、飞虱、鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目等重要害虫有很高 F C N N CN NH 3 的杀虫活性，适用作物、棉花、烟草森林、观赏植物、公共