第十章 注射剂.doc

第十章 注 射 剂 学习要求： 1.掌握中药注射剂、输液剂的含义、特点、分类和质量要求；中药注射用原液的制备；中药注射剂制备的工艺过程与技术关键；热原的性质、污染途径及除去方法，热原的检查方法。 2.熟悉注射剂常用溶剂的种类；注射用水的质量要求及蒸馏法制备注射用水；注射用油的质量要求及纯化法；注射剂常用附加剂的种类、性质、选用和质量要求及处理；中药注射剂的质量控制与存在的问题及解决途径；中药注射剂指纹图谱。 3.了解中药注射剂的发展概况；注射剂容器的种类；血浆代用液、粉针剂、注射用混悬液及乳状液的质量要求和制备要点；容器处理及分装等。 第一节 概 述 一、 注射剂的含义与特点 中药注射剂系指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。其中包括灭菌或无菌溶液、乳状液、混悬液，以及供临用前配成溶液的无菌粉末或浓缩液等类型。 注射剂的应用迄今已有一百多年的历史，由于它可在皮内、皮下、肌内、静脉、脊椎腔及穴位等部位给药，为药物作用的发挥和疾病的诊疗提供了可靠的有效途径，因而品种和使用数量都有很大发展，成为当前临床尤其是急救诊疗应用最广泛的剂型。某主要特点是： 1.药效迅速，作用可靠 注射给药可直接以液体形式进入人体血管组织或器官内，药物吸收快，作用迅速。尤其是静脉注射，药液直接进入血液循环，不存在吸收过程，更适用于抢救危重病人。同时注射给药不经胃肠道，也可免受消化道众多因素对药物作用的影响，因此剂量准确，作用可靠。 2.适用于不宜口服给药的药物 对于胃肠道不易吸收，易被消化液所破坏或对胃肠道有刺激性的药物，制成注射剂可避免上述问题。 3.适用于不能口服给药的病人 昏迷、抽搐、惊厥状态或者由于消化系统疾患，吞咽功能丧失或者障碍的患者，选择注射给药是有效的方式和途径。 4.可使药物发挥定位定向的局部作用 注射剂可通过关节腔、穴位等部位的注射给药，使药物产生局部作用，达到预期的治疗目的。 此外，某些药物制成注射剂能产生延长药效的作用，有些注射剂还可用于临床疾病的诊断。 但是注射剂也存在不足之处。其质量要求高，制备过程需要特定的条件与设备，生产费用较大，价格较高；使用不便，注射时疼痛；一旦注入机体，其对机体的作用难以逆转，若使用不当易发生危险。 二、 注射剂的分类 注射剂按分散体系可分为4类： 1.溶液型注射剂 包括水溶液和油溶液(非水溶剂)二类。对于在水中易溶且稳定的药物，或本身在水中溶解度不大但用增溶或助溶方法能增加溶解度的药物，均可配制成水溶液，水溶液型注射剂最为常用。有些在水中难溶或注射后希望延长药效的药物可制成油溶液，油溶液型注射剂一般仅供肌内注射用。 2.混悬液型注射剂 某些难溶于水的药物，在水溶液中不稳定的药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液。混悬液型注射剂一般供肌内注射用，若要供静脉注射，必须注意控制混悬微粒的粒度。 3.乳状液型注射剂 水不溶性的液体药物，可根据临床医疗的需要制成乳状液型注射剂，其分散相粒径大小一般应在1-1O m范围内。供静脉注射用的乳状液型注射剂，分散相球径的粒度90%应控制在 1 m以下，不得有大于5 m者。 4. 固体粉末型注射剂 通常也称为粉针剂，将无菌粉末状药物分装在安瓿或其他适宜的容器中，临用前以适当的溶剂使之溶解或混悬，供注射应用。凡在液体状态下不稳定的药物均可制成此类注射剂。 三、 注射剂的给药途径 根据医疗的需要，注射剂有不同的给药途径。给药途径不同，注射剂作用特点和质量要求也有差异。 1皮内注射 注射于表皮与真皮之间。一次注射剂量在0.2ml 以下，该部位药物吸收少而缓慢，故常用于药物的过敏性试验或者临床疾病的诊断 2.皮下注射 注射于真皮与肌肉之间。一次注射量为 1 - 2ml，该部位的药物吸收较皮内注射稍快，可产生局部作用或全身作用，但由于人的皮下感觉比较敏感，一般皮下注射采用药物的 图10-1 主要注射部位示意图 水溶液，具有刺激性的药物或混悬液型注射剂不宜作皮下注射。 3.肌内注射 注射于肌肉组织，一次注射量 在5ml以下，该部位药物的吸收比皮下注射更快，刺激性也相对较小，药物的水溶液、油溶液、混悬液、乳状液型注射剂均可作肌内注射。 4.静脉注射 注射于静脉内，有静脉推注和静脉滴注两种方式。静脉推注一次注射量