镇静催眠抗癫痫药新课件.ppt

学习要求; 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是可使人紧张、焦虑和失眠等精神过度兴奋状态受到抑制，从而平静和安宁地进入睡眠状态的药物。镇静药可使服用者处于安静或嗜睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠。 镇静催眠药属于中枢神经系统抑制药物。 大部分镇静催眠药有成瘾性和耐受性，可分为一类精神药品和二类精神药品，标注“(精Ⅰ)”和“(精Ⅱ)”。 ;分类;（一）、苯二氮 类药物;作用机制;地西泮结构与命名;1.苯二氮卓类药物的稳定性;2.苯二氮 类药物的鉴别;3.Diazepam的合成;作用机制与不足之处;;;5.苯并二氮卓类药物的构效关系 ;苯二氮卓类药物的体内代谢 ;;其他类型重点药物——唑吡坦 ;二、抗癫痫药（antiepleptics）;抗癫痫药的作用机理： 1. 防止或减轻中枢病灶神经元的过度放电； 2. 提高正常脑组织的兴奋阈从而减弱来自病灶的兴奋扩散，防止癫痫发作； 3. 对GABA系统的调节和对异常钙信号的调节。;细胞膜中某些特异蛋白质在调节细胞膜的通 透性上起着重要作用，苯妥英具稳定细胞膜 的作用，可能与其抑制了细胞膜中某些特异 蛋白质的磷酸化有关。此外，苯妥英对细胞 膜的稳定作用，也与它对阳离子通透性的影 响有关。主要是增加Na+经细胞膜外流或减少 Na+内流而使神经细胞膜稳定或是超极化，提 高其兴奋阈值，并限制发作性放电的扩散。 ;异戊巴比妥;巴比妥类药物的结构、解离常数与作用时间 ;巴比妥类药物的性质;巴比妥酸 单内酰亚胺 双内酰亚胺 三内酰亚胺;pka一般为7～8;2.巴比妥类药物的化学稳定性;如苯巴比妥：其钠盐水溶液易水解。 水解速度与温度及pH有关，表现在温度及pH升高，水解加速 ;3.巴比妥类药物的鉴别-CONHCONHCO-（双缩脲）的特性铜盐反应：;汞盐反应;银盐反应:;作用机制;巴比妥类药物的构效关系;巴比妥类的构效关系;巴比妥类药物的合成通法;苯巴比妥的合成;巴比妥类类药物的体内代谢 ;水解开环代谢 ;直链饱和烷烃取代的巴比妥类药物的代谢 ;芳烃取代的巴比妥类药物的代谢 ;支链烷烃取代的巴比妥类药物的代谢 ; 不饱和烷烃取代的巴比妥类药物的代谢 ;N-脱烷基代谢 ;2-位脱硫代谢 ;（二）乙内酰脲类及其类似物;1、乙内酰脲类结构与命名;苯妥因（钠）的性质;苯妥因（钠）的鉴别;3.苯妥因（钠）的合成;环合机理;苯妥英钠代谢;（三）丙戊酸及其衍生物;（四）二苯并氮杂卓类  卡马西平;卡马西平的稳定性;（五）GABA衍生物(GABA derivatives)卤加比（或称普罗加比）;载体联结前药