镇静催眠药幻灯课件.ppt

镇静催眠药(Sedative-hypnotics) 指通过血脑屏障抑制中枢神经系统的药物。 主要表现在两个方面 缓解过度兴奋（小剂量--镇静） 促进近似生理性睡眠（大--催眠） 二.镇静催眠药量效关系 三.镇静催眠药分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮卓类1960s 第三代：佐匹克隆（忆梦返）、唑吡坦（思诺思） 其他：水合氯醛，甲丙氨酯，安眠酮。 苯二氮卓类安全范围大，不良反应少，临床上几乎取代巴比妥类和水合氯醛，成为目前临床最常用的药物。 1.抗焦虑作用 2.5mg能显著改善恐惧/紧张/忧虑/不安激动/烦躁等焦虑症状；可能是对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的。 生理性睡眠及意义 睡眠开始首先进入 非快动眼睡眠（80min～120min) 快动眼睡眠（20min～30min) 反复转化4～5次 3.暂时性记忆缺失（较大剂量） 4.惊厥/癫痫 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。 地西泮：癫痫持续状态首选药 iv1～3min起效 维持15～20min，可重复用 【药理作用及临床应用】 抗焦虑 镇静催眠 暂时性记忆缺失 抗惊厥 抗癫痫 中枢性肌肉松弛 焦虑症 失眠 麻醉前给药 惊厥 癫痫 大脑损伤所致肌强直 1.吸收：po迅速而完全，达峰时间约1h。im？ 2.分布：血浆蛋白结合率高达99% 3.代谢及排泄: 肝代（多数药物的代谢产物有活性） 肾排（与葡萄糖醛酸结合） 1.催眠量后遗效应：宿醉：头昏、乏力及记忆力下降 10倍治疗量：引起嗜睡。 2.大剂量偶致共济失调：运动功能障碍，言语不清 3.iv速度过快抑制呼吸、循环系统： 4.长期应用耐受性及依赖性： 先精神依赖性（习惯性） 后生理依赖性（成瘾性） 停用可出现反跳现象和戒断症状 禁忌症：孕妇和哺乳妇女禁用。 【中毒解救药物】 表：巴比妥类作用与应用比较表 2.抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥用于癫痫大发作、癫痫持续状态及各种原因引起的惊厥 危重患者采用生效快的异戊巴比妥或司可巴比妥。 3.麻醉及麻醉前给药 硫喷妥钠: 超短时麻醉药（静脉麻醉药） 优点：1.起效快，iv1m内起效 2.维持时间短，t1/2 5m 3.镇痛作用差，肌肉松弛不完全 适应症：诱导麻醉，基础麻醉，短时手术。 （1）巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流，引起细胞膜超极化。 （2）较高浓度时，呈现拟GABA作用，即在没有GABA时，巴比妥类能模拟GABA的作用，增加CI-内流，使细胞膜超极化。 巴比妥类中毒的解救 水合氯醛 (chlora hydrate) 优点： 速效：po15min起效，催眠作用维持6-8h 不缩短REMS睡眠 无宿醉反应 吸毒者不堪折磨向警方告发毒品交易 　 黑是半年前开始接触到地西泮（安定）的。开始，黑 每天只需要打3针就行了，现在每天都要静脉注射5针。 “我没办法说清楚话。走路都是飘的，走不稳。而且， 最近发现，越近的事，就越记不清。” 执业医师 苯二氮 类 洛喜普诺（Rohypnol）（flunitrazepam）别名「约会强暴药片」洛喜普诺（Rohypnol）：是安眠药FM2（flunitrazepam）的商品名 FM2 来源：属苯二氮泮类镇定安神剂。主成分为 Flunitrazepam 2mg。 性状：制成药片剂型，有的锭剂上打印FM2 字样及十图案，俗称十字架。 服用方式：口服。 7.5mg*8片 毒害：为强力安眠药，迅速诱导睡眠，如依照医生指示使用，会使紧张及焦虑减轻，有安详松弛感。具心理及生理依赖性。过量使用会引起嗜睡、注意力无法集中、神智恍惚及昏迷现象，并造成反射能力下降、运动失调、头痛、恶心、焦躁不安、性能力降低、思想及记忆发生问题、精神紊乱、抑郁等情况。急性中毒因中枢神经极度抑制而产生呼吸抑制、血压骤降、脉搏减缓、意识不清及肝肾受损终至昏迷而死。安眠镇定剂是意外或非意外过量用药事件中最常见者，不论剂量多寡，都可能对驾驶或操作复杂仪器等技能造成不良影响。戒断症候包括焦虑、失眠、发抖、妄想、颤语、痉挛，亦有可能致死。 别名「约会强暴药片」。原是合法的安眠镇定剂，却沦为有心人的性侵害犯罪工