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药物剂量与效应的关系课件.ppt

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三、 质反应型量-效关系 1.质反应 即药物效应的改变随剂量的增加呈全或无,阴性或阳性的关系。 若以对数剂量为横坐标,阳性率为纵坐标,得到的质反应型量-效曲线呈钟型曲线(正态分布曲线)。若用累加阳性率为纵坐标时,其曲线也呈典型对称S型曲线。 质 反 应 型 量 效 曲 线 2.半数效量 能引起50%的实验动物产生质反应的剂量或浓度。 半数有效量(ED50) 主要反映药物疗效的高低 半数致死量(LD50) 主要反映药物毒性的大小 3.治疗指数(TI)=LD50/ED50 安全指数(SI)=LD5/ED95 安全范围 =LD5~ED95之间的距离 可靠安全系数(CSF)LD1/ ED99 效应强度 药物浓度 100% 50% 0 最小有效浓度(阈浓度) 半数有效量 (EC50或ED50) 引起50%阳性反应 50%最大效应的量 效应 死亡 治疗指数 第三节 药物与受体 受体的特性 ①特异性:准确识别与结合 ②灵敏性:受体分子含量极微 ③饱和性:受体数量有限 ④可逆性:结合后可解离可置换 ⑤多样性:分布多样,作用多样 功能蛋白,细胞膜或细胞内 可识别微量化学物质 介导细胞信号传导 内源性配体 信息放大系统 生理、药理学反应 Receptor 药物 药物与受体结合产生效应,必须具备的两个条件 亲和力 是指药物与受体结合的能力 内在活性 是指激活受体的能力 作用于受体的药物分类 激动药 是指与受体既有亲和力,又具有内 在活性,能引起受体激动效应的药物。 完全激动药:药物与受体结合具有较强的亲 和力和较强的内在活性 部分激动药:对受体有较强的亲和力,但内 在活性较弱,只能引起较弱的 生理效应,与激动药同用时还 可拮抗激动药的部分效应。 拮抗药 是指与受体有强大的亲和力,但无 内在活性的药物。 受体类型 根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质和受体位置等,可将受体分为:G蛋白耦联受体、门控离子通道型受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体、细胞因子受体等类型。 G蛋白耦联受体 门 控 离 子 通 道 型 受 体 细胞内受体 细胞内信息传递 细胞内信息传递需要信使物质参与。 第一信使:多肽类激素、神经递质和细胞因子等细胞外信使物质。 第二信使:将第一信使作用于靶细胞后胞浆内产生的信息分子。 第三信使:负责细胞核内外信息的传递,参与基因调控,促进细胞增殖、分化及肿瘤的形成等过程。 5.检查 一、选择题 1.下列属于局部作用的是:E A普鲁卡因的浸润麻醉作用??B利多卡因的抗心律失常作用 C洋地黄的强心作用?D苯巴比妥的镇静催眠作用??E氢氧化铝的抗酸作用 2.选择性低的药物,在治疗量时往往呈现:A ?A副作用较多??B毒性较大??C过敏反应较剧??D容易成瘾 3..副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应:A ?A治疗量?B极量??CLD50??D中毒量 6.评价 通过讲解.实际操作等学生自评.互评.教师评价的方式, 学生掌握了剂量(最小有效量.治疗量.致死量.半数有效量.半数致死量).治疗指数.安全范围的定义以及效能.效价强度含义。了解药物的作用机制;掌握受体的概念及其对药物作用的意义,为各论学习打下基础;掌握激动药.部分激动药.拮抗药的定义; 《护理药理》 教学课件 ? 2009 HU LI YIAO LI JIAO XUE KE JIAN 通过合理的状态检修设备实现对电力设备的在线检测的方法,可以帮助企业最快了解电力设备的实际运行状态,并准确掌握设备的运行参数或者线路的标准状态 HU LI YIAO LI JIAO XUE KE JIAN 护理学院《护理药理》教学课件 模块1.2 药物效应 内容: 药物作用类型及机理, 药物不良反应的类型与特点 目标: 1.具有正确执行医嘱和用药的能力, 2.判断有无不良反应及正确处理不良反应的基本能力, 1.资讯 1.药物作用的最基本表现形式:兴奋和抑制 2.从临床效

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