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受体;第一节 构效关系及分类;儿茶酚胺:外周作用↑,中枢作用↓,COMT灭活,时间短
非儿茶酚胺:外周作用↓,中枢作用↑,COMT稳定,时间长;儿茶酚胺
去甲上腺素(正肾)
肾上腺素(副肾)
异丙肾上腺素
多巴胺;麻黄碱;α受体:去甲 去氧 间羟胺 甲氧明
α,β受体:肾上腺素 多巴胺 麻黄碱
β受体
β1,β2受体:异丙肾上腺素
β1受体:多巴酚丁胺
β2受体:沙丁胺醇;第二节 α受体激动药;对?受体具有强大的激动作用
对?1受体激动作用较弱
对?2受体无作用
激动突触前膜?2受体,负反馈抑制NA的释放;血管
兴奋血管的α1受体, 几乎所有的小静脉和小动脉均强烈收缩
冠脉扩张,流量增加(心脏兴奋,代谢物增加)
激动α2受体,抑制NA的释放;血压;临床应用;不良反应;间羟胺,阿拉明;作用机制与间羟胺相似,α1受体选择性强
作用与NA相似但较弱,?受体作用不明显
静脉滴注或肌肉注射给药;第一节 αβ受体激动药;药理作用:α1、α2、β1、β2;激动?1:皮肤 粘膜 肠系膜 肾血管收缩
小动脉和毛细血管前括约肌
激动?2:骨骼肌和肝血管扩张;小剂量AD
收缩压升高:心脏兴奋β1
舒张压不变或下降:扩张收缩β2α1、
脉压差变大
大剂量AD
收缩压升高:心脏兴奋β1
舒张压升高:收缩扩张α1β2
脉压差变小;收缩压(心脏);AD影响血压呈双相反应
肾上腺素升压作用翻转;代谢
激活α、β2受体,肝糖原分解;减少胰岛素释放;减少外周摄取,血糖升高
激活β1、β3受体,促进脂肪分解
中枢神经系统
不易透过BBB,治疗量无明显中枢作用;临床应用;心脏骤停
心室内注射(旧三联:NA+AD+ISO)
新三联:AD+阿托品+利多卡因;首选抢救过敏性休克;支气管哮喘急性发作;与局麻药配伍及局部止血;高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲抗;多巴胺;药理作用:α,β受体,多巴胺受体,促进NA释放;临床应用:
心源性休克、感染性休克、出血性休克
与利尿药合用,治疗肾衰竭;麻黄碱;临床应用:
支气管哮喘:预防发作和轻症,重症和急性差
防治低血压:如麻醉引起
鼻黏膜充血:滴鼻剂,改善充血肿胀
缓解神经性水肿等皮肤黏膜症状
不良反应:
快速耐受性(NA耗竭,受体饱和,亲和力下降)
中枢兴奋症状;第四节 β受体激动药;心脏:兴奋心肌β1受体,正性肌力和正性频率
血管和血压:激动β2受体,舒张骨骼肌和冠状血管
支气管平滑肌:激动β2受体,缓解支气管平滑肌(对支气管黏膜血管无作用,消除黏膜水肿不如AD)
代谢:升高血糖,促进脂肪分解, 使组织耗氧量增加;临床应用
支气管哮喘:舌下给药或喷雾吸入
房室传导阻滞:加速房室传导,舌下含服或静滴
心脏骤停:NA+AD+ISO三联针心内注射
抗休克:中心静脉压高、心输出量低的感染性休克;多巴酚丁胺(dobutamine);心肌梗塞并发心力衰竭
选择性激动?1,增加心收缩力和心输出量
改善心脏泵功能,少影响心率和心肌氧耗;β2 β1:舒张支气管
临床应用:平喘
沙丁胺醇、特步他林等
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