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扑热息痛前药设计实验报告 　　专业综合实验报告　　扑热息痛胶囊　　板蓝根颗粒　　姓名：吴彦士　　学号：专业：生化制药　　班级：0831班　　分组：第12组指导教师：谢光杰王良波　　XX-6-10　　扑热息痛胶囊　　-----对乙酰氨基酚　　一：摘要　　1.简介　　扑热息痛胶囊：以苯酚为原料制得主药对乙酰氨基酚。是一种常用的退热和止痛药物，常用于发烧、头痛和其他轻微疼痛。它是许多感冒药和止痛药的主要成分。扑热息痛为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效，无明显抗炎作用。按标准计量服用对乙酰氨基酚是相当安全的，但是由于其疗效广泛，故意或偶然的过量服用也是常见的。与非甾体类抗炎药物相似，但是与鸦片类药物不同，对乙酰氨基酚不会使人精神愉快或是改变心情。对乙酰氨基酚和NSAID类药物不会有令人上瘾和产生依赖性的危险。对乙酰氨基酚的分子式非手性的，所以不会有旋光性。对乙酰氨基酚的两个英文名字都来自于他的化学名称“N-acetyl-para-aminophenol”和“para-acetyl-amino-phenol”。在某些文献中，对乙酰氨基酚被简记作“apap”。扑热息痛于本世纪40年代开始在临床上广泛使用，现已收入各国药典。尤其是自60年代，发现非那西丁(Phenacetin)对肾小球及视网膜有严重毒副作用以来，逐渐形成了以扑热息痛代替非那西丁的局面　　2．基本信息　　名称：对乙酰氨基酚　　商品名：扑热息痛　　化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺　　又称：对羟基苯基乙酰胺；扑热息痛；对乙酰氨基苯酚；对羟基乙酰苯胺；醋氨酚　　常见商品名：醋氨酚；扑热息痛；泰诺止痛片；雅司达；泰诺林；泰诺；对乙酰氨基酚，退热净，索密痛，二醋洛尔，百服宁，必理通。　　英文名称：4-Acetamidophenol、paracetamol或acetaminophen。英文别名：Acetaminophen、4-Hydroxyacetanilide、APAP、p-Hydroxyacetanilide、Paracetamol。　　质量标准：BP\USP。含量：99%-101%。CAS号：103-90-2。分子式：C8H9NO2。分子量：。　　产品用途：解热正痛药。　　包装：每桶25公斤。　　结构：结构式见图　　CASNo.：103-90-2　　上游原料：苯酚对硝基苯酚醋酸酐活性炭亚硫酸氢钠无水碳酸钠铁粉盐酸　　3.基本性质　　性状：棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭，味微苦。　　熔点：168-172℃　　相对密度：(21/4℃)　　溶解情况：能溶于乙醇、丙酮和热水，微溶于水，不溶于石油醚及苯。其它性质：饱和水溶液pH值。　　4.制取或来源　　方法1：苯酚亚硝化法。　　方法2：对硝基苯酚还原法。　　5.含扑热息痛的感冒药　　白加黑、新康泰克、日夜百服宁、感康、快克、泰诺、感冒灵、帕尔克常用感冒药等均含扑热息痛，这些药最好不要同时吃。此外，阿司匹林、止痛片、扑热息痛与庆大霉素、卡那霉素等也具有肾脏毒性。　　6.药动学　　口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有25％与血浆蛋白结合。小量时(血药　　浓度＜60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达　　43％。该品90～95％在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。口服后～2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg以下时血药浓度为5～20μg/ml,作用持续时间为3～4小时。哺乳期间妇女服用该品650mg,1～2小时报乳汁中浓度为10～15μg/ml;半衰期β为～小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3％以原形随尿排出。　　7.用量用法　　每次口服０．２５～０．５ｇ，１日３～４次。１日量不宜超过２ｇ，疗程不宜超过１０日。儿童１２岁以下按每日每平方米体表面积１．５ｇ分次服。按年龄计：２～３岁，１６０ｍｇ；４～５岁，２４０ｍｇ；６～８岁，３２０ｍｇ；９～１０岁，４００ｍｇ；１１岁；４８０ｍｇ。每４小时或必要时再服１次。　　8.适应症状　　适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。该品因仅能缓解症状，消炎作用无或极微，