两色紫金牛抗肿瘤活性成分分析-药物分析学专业论文.docx

硕士研究生论文 硕士研究生论文 摘要 摘要 两色紫金牛(Ardisia bicolor Walker．)，又名“红浪伞”、“紫背朱砂根”，为朱砂根 (Ardisia crenata Sims)的变种。民间常与朱砂根同等使用，用于咽喉肿痛、扁桃体炎、 心胃气痛、劳伤吐血、跌打损伤、风湿骨痛等。研究表明，朱砂根主要含有皂苷和异香 豆素类化学成分，药理研究表明其具有抗肿瘤和抗HIV病毒活性。但有关两色紫金牛的 化学成分和药理活性研究少见文献报道。 为阐明两色紫金牛抗肿瘤和抗HIV病毒活性的物质基础，为制定质量标准和临床 安全用药提供科学依据。采用溶剂提取、萃取、柱层析、制备液相等方法，对两色紫金 牛进行了系统的化学成分研究。从两色紫金牛的全草提取物中共分离得到15个化合物， 经化学方法和波谱方法(UV，IR，1HNMR，13CNMR，2D-NMR，MS，HRMS等)鉴 定其结构，它们分别为3p．O．{a．L．吡喃鼠李糖基．(1_2)．p．D．吡喃葡萄糖基一(1—4)一Q．L- 吡喃阿拉伯糖基)．16．酮．西克拉敏A(1)，3D．O．(D．D．吡喃木糖基．(1_2)．p．D．吡哺葡 萄糖基．(1_4)．Q．L一吡喃阿拉伯糖基)一西克拉敏A(2)，3p．O．(a—L一吡喃鼠李糖基一(1 --*2)．B．D．吡喃葡萄糖基．(1_4)．0【．L一吡喃阿拉伯糖基)．西克拉敏A(3)，3p．O．(a．L． 吡喃鼠李糖基．(1_2)．p．D-吡喃葡萄糖基一(1-÷4)-[D—D-吡喃葡萄糖基一(1—2)卜Q—L一吡喃阿 拉伯糖基)．西克拉敏A(4)，3p．O一(0【一L．吡哺鼠李糖基一(1—2)．p—D一吡喃葡萄糖基一(1 ---,4)．[B—D一吡喃葡萄糖基．(1_2)】．a-L-吡喃阿拉伯糖基)-16IX，28．二羟基．30一齐墩果酸·12· 烯(5)，岩白菜素(6)，去甲岩白菜素(7)，11．O．(3’，5’．二羟基一4 7．甲氧基没 食子酰基)．岩白菜素(8)，11．O．(3 7，4’，5’．三羟基没食子酰基)．岩白菜素(9)， B．谷甾醇(10)，旺．菠菜甾醇(11)，豆甾醇(12)，羽扇豆醇(13)，咖啡酸(14)， 4．甲氧基一3，5一二羟基苯甲酸(15)。其中3p．O一(p．D．吡喃木糖基．(1—2)．p．D．吡喃葡萄 糖基．(1-÷4)．a．L．吡喃阿拉伯糖基)．西克拉敏A，11．O一(3’，5’．二羟基．4’．甲氧基没 食子酰基)．岩白菜素，羽扇豆醇，咖啡酸和4．甲氧基．3，5．二羟基苯甲酸为首次从该属 分离得到，其余均首次从该植物中分离得到。 本课题用药材总提取物石油醚萃取层、乙酸乙酯萃取层和水层的细胞活性试验结果 指导分离，并首次用MTT比色法测定了化合物4、8、9对体外培养的人肝癌细胞(SM MC．7721)增殖抑制率。试验结果表明，植物粗提物乙酸乙酯萃取层和水层对体外培 硕士研究生论文 硕士研究生论文 摘要 养的人肝癌细胞(SMMC．7721)的增殖有抑制活性，特别是水层还表现出一定的剂量 相关性。但是经分离纯化后的11．O．(3’，5’．二羟基．4’一甲氧基没食子酰基)．岩白菜 素，11-O一(3’，4’，5’．三羟基没食子酰基)-岩白菜素和3p．O．{p．D．吡喃木糖基一(1-÷2) ．D．D．吡喃葡萄糖基．(1一÷4)．c【．L．吡喃阿拉伯糖基)．西克拉敏A对体外培养的SMMC．772 1细胞增殖抑制作用均不明显，结果提示：水溶性化学成分是否为该植物增殖抑制作用 的主要成分还有待于深入的研究；其增殖抑制作用是否为多种成分的协同作用也需实验 证实。 文献报道，岩白菜素和去甲岩白菜素具有良好的抗HIV病毒作用，其中去甲岩白 菜素的三羟基苯甲酰的C3、Cl和C5有取代基团，使得抗HIV病毒效果更强。笔者从两 色紫金牛中分离出的系列化合物中岩白菜素与去甲岩白菜素为主要成分，化学结构分析 初步推断两色紫金牛中的岩白菜素类成分可能具备抗HIV病毒活性，但有待于进一步的 实验研究。 关键词： 两色紫金牛，3p．O一(p—D．吡喃木糖基·(1-÷2) 13 D吡喃葡萄糖基-(1