氮杂卓-酮衍生物的合成及抗惊厥作用研究-延边大学论文管理系统.PDF

学校代码：10184 分 类 号：O62 理学 硕士学位 论文 3-位取代- 1，3，4，5-四氢-2H-苯并[b]氮杂 卓-2-酮衍生物的合成及抗惊厥作用研究 Synthesis and anticonvulsant activity of 3-Substituent- 1，3，4，5-tetrahydro-2H-benzo[b] azepin-2-one derivatives 黄 侠 化 学 延 边 大 学 理 学 硕 士 学 位 论 文 苯 并 氮 杂 卓 衍 生 物 的 合 成 及 抗 惊 厥 活 性 研 究 黄 侠 2 0 1 7 延边大学硕士学位论文 分类号 O62 密级 U D C 540 学号 2014010365 延边大学硕士学位论文 3-位取代-1，3，4 ，5-四氢-2H- 苯并[b]氮杂卓-2-酮合成及抗惊厥作 用研究 研 究 生 姓 名 黄 侠 培 养 单 位 延边大学 指导教师姓名、职称 陈铁教授，朴凤玉教授 学 科 专 业 化 学 研 究 方 向 药物合成 论 文 提 交 日 期 2017 年5 月 25 日 延边大学硕士学位论文 延边大学硕士学位论文 延边大学硕士学位论文 摘 要 癫痫是种最常见的神经类疾病之一，它自身是人为不可控制的并且可能会毫 无预兆的发生在任何人的身上。经研究发现氧代苯并氮卓是具有较好的药物活 性，我们以氧代苯并氮卓做为先导化合物，对其进行修饰，以研究抗惊厥活性。 本实验室的前人对氧代苯并氮杂卓的苯环位点进行了修饰，发现得到的化合物具 有一定的抗惊厥活性，在此基础上，我决定对杂环的 C-3 号位点进行修饰，探究 其抗惊厥活性。这些实验结果为以后进一步的研究提供了基础的有益信息。本文 设计合成了一系列 3-取代氧基- 1，3，4 ，5- 四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮化合物(5a-i) 和 3-取代氨基- 1，3，4 ，5- 四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮化合物(8a-e)。对所合成 的产物进行了MS 、IR、NMR 等结构表征，又对所合成的产物进行了MES 、sc-PTZ、 Rotation Tests 等测试。 化合物 3-羟基- 1，3，4 ，5- 四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮 （5 ）是所合成的一 系列物质当中中活性相对最好的化合物。其抗电惊厥（MES ）的 ED50=26.4 ，保 护指数 PI=3.2 。化合物 5 的抗MES 的 ED50 值虽然高于苯