课件:第40章-大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.ppt
可编辑 可编辑 * 第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 Macrolides, Lincomycins Polypeptides Antibiotics * (一)掌握红霉素的抗菌作用、临床应用及主要不良反应; (二)熟悉乙酰螺旋霉素、林可霉素类的抗菌特点及应用; (三)了解万古霉素、杆菌肽的抗菌作用特点及应用。 教学要求 * 第一节??? 大环内酯类抗生素 大环内酯类:由一个多元碳的大环内酯及一个或多个脱氧糖组成。 * 大环内酯类抗生素按化学结构分为: 1、14元大环内酯类:包括红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。 2、15元大环内酯类:包括阿奇霉素。 3、16元大环内酯类:包括麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等。 常用药:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素 一、抗菌作用机制: 与细菌核糖体50S亚基结合,抑制蛋白质合成。 14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位 16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应 促使肽酰基t-RNA从核糖体上解离 * 二、耐药机制 细菌对大环内酯类抗生素产生耐药的方式主要有以下几种: 1、产生灭活酶 (酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶等) 2、靶位结构改变(结合部位甲基化) 3、摄入减少和外排增多 * 3、代谢 红霉素主要在肝脏代谢
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