非口服药物吸收实习.pptVIP

第三章非口服给药的吸收 第一节　注射给药 一、给药部位与吸收途径 　　注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、局部等 静脉注射：上腔静脉 ? 下腔静脉? 心 ? 肺（肺首过效应） ? 全身作用部位 动脉注射：无肺首过效应，但危险性大 注射部位的血流状态： 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌 淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液 按摩和热敷 运动 肾上腺素收缩血管，合用减少吸收 分子量 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm，允许＜800的药物分子通过 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成为限速过程。 剂型因素 溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞ O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂 溶液型注射剂 混合溶媒：注射后药物可能析出； 　　　　安定注射液，疗效不如口服好 严重偏离生理pH的溶媒： 在组织液的pH下可析出沉淀 渗透压：低渗→被动扩散速率↑； 高渗→被动扩散速率↓； 以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收 高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用 混悬型注射剂 有溶出与扩散过程：吸收较慢 遵循溶出扩散定律 粘度增加，溶出变慢，扩散变慢 0.1~2? m的微粒经