药物化学发展简史.pptVIP

二、心血管疾病药物 　　　心血管疾病是严重影响人们身体健康的疾病 ，尤其在中老年人 ，是导致死亡的常见原因之一。长期以来 ，心血管疾病防治药物的研究一直是医药科学领域的重要课题之一。近年来，随着生命科学研究的进展 ，特别是基因组学 、蛋白质组学、细胞生物学的进步 ，极大的促进了心血管疾病防治药物的研究 心血管疾病药物发展史： 1949年以前，我国一直从国外进口强心药和降压药。 1949年以后的前十年，我国对心血管药物的研究，主要是寻找国产萝芙木资源生产出总生物研制剂--降压灵。 到七十年代末期，药物的品种已达到一百多种。我国对新药的开发则以中草药的有效成分研究居多。合成药物早期侧重于降压药。 1984年以来，对心血管药物的研究内容涉及到临床疗效和不良反应的评价、作用机理、临床药代动力学和血药浓度监测等方面。研究对象仍以中草药有效成分为主，并取得了可喜进展。研究深度涉到：抗血小板凝聚作用，血管紧张素转化酶抑制剂保护心肌梗塞再灌注心律失常作用，改善前列环素与血栓素，抗氧目由基的关系等。许多中草药成分－钙拮抗剂作用的研究，都有所进展。 　　 八十年代末九十年代初，为寻找新的钙拮抗剂，对取代四氢异喹啉衍生物和儿茶氨基酮类似物进行了设计与合成，如对2-氨基异黄酮类化合物的基团引进，证明有延长耐缺氧时间与预防心律失常的作用。从植物中又分得一些有活性成分，如知母皂甙、黄酮醇山奈素-3-葡萄糖-葡萄糖甙等。 　　 药理方面的研究报道也较多，且以中草药有效成分及其结构改造物为主要对象，并不断取得新进展。 三、抗肿瘤药物 　　抗肿瘤药物的研发最早来源于人类寻找抗生素的启示,特别是上世纪40年代青霉素的研制成功给了人类很大的启发,人类开始踏上寻求抗肿瘤药物的征程。 　　 3、药物设计 药物传输系统设计理论和技术新型口服缓释及控释系统的设计、靶向给药系统的靶点寻找和定位、无损伤性的其它途径给药系统的设计及方法学研究。 4、生物技术的发展对药剂学的挑战 随着生物技术的迅速发展；生物大分子药物品种迅速增加，对非注射给药剂型的要求增加，尤其是安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究是发展的重要方向。 5、基因治疗载体系统 基因治疗利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常灭活病毒、脂质体和其它微粒是常用载体系统，该传输系统的设计是实现基因有效转移并顺利发达的重要一环。 6、生物芯片成为药物制剂重要组件 生物芯片（就是在一块玻璃片、硅片、尼龙膜等材料上排布上生物样品即生物探针）是生物医学领域的革命性突破，可实现生物快速检测。生物芯片的规范化、精确化和实用化已成现实并将广泛应用于生命科学、医药研究、环境保护和农业等领域。生物芯片的出现将加速基因疗法的发展，大大提高人类基因的破译速度。生物芯片、电脑芯片和微传输系统的完美结合，将实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。 7、中药剂型现代化 中药剂型现代化取决于中药复方的体内外物质基础和药效学基础与中药理论的有机结合。 第三节 国内外药物生产及研究状况 国内外药物生产及研究状况 一、我国化学药物生产现状 ? 二、化学合成药物研究的现状 三、世界合成新药研究的现状与发展趋势 一、我国化学药物生产现状 自改革开放以来，我国医药工业发展速度加快，以每年约20％的发展速度递增，医药工业总产值由1978年的64亿元增加到2000年的2330亿元。 我国大中小规模的化学制药厂4000余家，可以生产24大类原料药1400余种，制剂4000余种。我国的化学药物品种比较齐全，可满足临床需要，原料药出口在国际市场也占到了相当的比重。但与发达国家相比，我国的医药总产值还相当低，有待发展。 二、化学合成药物研究现状 1、科研经费严重不足 2、科研人才水平低，创新人才匮乏 3、合成药物研究选题立项水平差 4、制剂研制水平低 2.1 科研经费严重不足 医药工业规模太小，中小企业居多，大多企业无优势品种，生产利润低微，一般挣扎在盈亏平衡线上。因此根本无力创建自己的研发体系。大多数企业由于资金不足，连基本科研仪器也很难配齐，仪器落后，技术落后，根本不具备仿制国外专利药品的能力。 ?  2.2 科研人才水平低，创新人才匮乏 大专院校，科研院所和一些较大的医药企业尽管有自己的研发体系，也致力于合成新药的研究。但在化学合成药物的研究上，几乎全部走仿制国外专利药品（到期和未到期的）之路。 ?  2.3 制剂研制水平低 技术落后，辅料品种数量和质量上远远落后于国外先进企业，竞争力差，难以进入国际市场。而先进国