恶性肿瘤的化疗基础.pptVIP

* 顺铂、卡铂为金属化合物，本类药可与DNA上的碱基形成交联，从而破坏DNA结构及功能。属细胞周期非特异性药物。 顺铂（cisplatin） 抗瘤谱广，对卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴瘤、膀胱癌等有效。 卡铂（carboplatin） 二代铂类。机制似顺铂，抗瘤活性强，毒性低。临床：主要用于小细胞肺癌、头颈部鳞癌、卵巢癌和睾丸肿瘤，亦可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫癌等。 影响DNA结构与功能的药物 -铂类药物 * 影响DNA结构与功能的药物 -抗生素 药物 作用时期 作用机制 临床应用 丝裂霉素 MMC 非特 异性 断裂DNA单链， 抑制其复制 广谱，特别是消化道肿瘤。肺癌；乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、膀胱癌等。 博莱霉素 BLM 非特 异性 （G2期） 鳞状上皮细胞癌（头、颈、宫颈等）、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、甲状腺癌 * 4. 拓朴异构酶（I或II）抑制药 影响DNA结构与功能的药物 -拓扑异构酶抑制剂植物类 喜树碱类 药物：羟基喜树碱（HCPT）、拓扑替康、伊立替康 机制：作用靶点是DNA拓扑异构酶I，干扰DNA的结构和功能。周期非特异性药，对S期作用G1、G2 临床：HCPT：肝癌、大肠癌、胃癌、慢性粒细胞性白血病、膀胱癌等有效；拓扑替康：欧洲和美国用于进展期卵巢癌和非小细胞肺癌；伊立替康：进展期结直肠癌 * 鬼臼毒素衍生物 药物：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26） 机制：抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ，干扰DNA的结构和功能，周期特异性药，主要作用于晚S期和早G2期。 临床： VP-16肺癌、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤；前列腺癌；胃癌；卵巢癌； VM-26用于何杰金和非何杰金淋巴瘤  -拓扑异构酶抑制剂植物类 * * 阿霉素（ADM） 机制：嵌入到DNA碱基对间，使DNA链解裂，阻碍DNA和RNA的合成。 药理：属周期非特异性药。对S期最敏感，M期次之，对G1、S和G2期有延缓作用，抗瘤谱广，疗效高。 临床：急性白血病、恶性淋巴肉瘤、乳腺癌、骨及软组织肉瘤、肺癌、肝癌、胃癌等。  干扰转录过程和阻止RNA合成药物 * * 微管蛋白活性抑制药 药物 作用机制 临床应用 不良反应 长春碱类 属周期特异性药，作用于M期，对G1期也有作用。 长春碱 VLB 与微管蛋白相结合，抑制微管聚集，破坏纺锤丝的形成，有丝分裂停止于中期。 急性白血病、恶性淋巴瘤等 骨髓抑制、神经毒性、消化道反应、脱发等 长春新碱VCR 白血病、淋巴瘤、小细胞肺癌、多发性骨髓瘤 长春地辛VDS 肺癌、恶性淋巴瘤等 长春瑞宾NVB 肺癌、乳腺癌等 紫杉醇类 作用于G2、M期 紫杉醇 促进微管聚合，抑制微管解聚，纺锤体失去正常功能， 有丝分裂停止。 对卵巢癌和乳腺癌疗效好；对肺癌、食管癌、大肠癌等有效 骨髓抑制、神经毒性、心脏毒性、过敏反应 泰索帝 乳腺癌、肺癌、卵巢癌 +皮肤反应、体液储留 抑制蛋白质合成与功能的药物 * 激素治疗是指应用激素类药物治疗某些“激素依赖性肿瘤”或治疗恶性肿瘤的一些伴随症状。所谓激素依赖性肿瘤是指有些恶性肿瘤的生长对某些激素表现有一定的依赖关系。这些肿瘤有甲状腺癌、肾上腺癌、乳腺癌、子宫肿瘤及前列腺癌等。 激素类药物是化疗药的一种。临床上应用较多的激素治疗方案有：①用甲状腺素抑制促甲状腺素的分泌以治疗甲状腺癌。②用性激素（包括雌激素、孕激素、雄激素）及抗雌激素药物（如三苯氧胺）治疗乳腺癌。 ③抗雄激素类适用于前列腺癌。④孕酮类适用于乳腺癌、子宫内膜癌、肾癌。 调节体内激素平衡的药物 * 调节体内激素平衡的药物 药物 机制 临床 雌激素类 己烯雌酚 抑制下丘脑垂体，对抗雄激素的分泌 前列腺癌 雄激素类 丙酸睾丸酮 抑制垂体前叶，分泌卵泡刺激素，对抗雌激素分泌 晚期乳腺癌 孕激素 甲羟孕酮酯 对抗雌激素对乳腺、子宫内膜的增殖作用 子宫内膜癌、乳腺癌 雌二醇竞争性拮抗剂 他莫昔芬 （三苯氧胺） 与血循环中雌激素竞争结合，减少雌激素分泌 ER（+）和PR（+） 绝经期前呈进行性发展的乳癌，绝经后乳腺癌 芳香化酶抑制剂 如来曲唑、阿那曲唑、依西美坦等 阻止其利用雄甾烯二酮及睾丸酮转化为雌激素，从而降低血中雌激素水平 绝经后受体阳性的乳腺癌 促性腺激素释放激素类似物（LHRH-a） 亮丙瑞林 、戈舍瑞林 抑制脑垂体促黄体生成素的合成，从而